About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC157805_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Molsidomin jako prodrug je předstupeň pro tvorbu oxidu dusnatého (NO). Jeho farmakokinetika je charakterizována rychlou absorpcí a hydrolýzou, vedoucí k rychlému dosažení maximálních systémových koncentrací jak výchozí látky tak jejího aktivního metabolitu, SIN-1. Čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace (tmax) je pro tablety s řízeným uvolňováním 1 až 3 hodiny. Biologická dostupnost výchozí látky po orálním podání v tabletové formě je 44 až 59%. Další metabolismus vedoucí k uvolnění NO a vznik polárních metabolitů je rychlý; poločas (t1/2) SIN-1 je pro tablety s řízeným uvolňováním 2-3 hodiny. Urinární exkrece odpovídá více než 90 % metabolizovaného podílu podané dávky molsidominu. Vazba výchozí látky na bílkoviny je velmi nízká (3 až 11 %) a objem distribuce (Vd) se shoduje s rozsahem tělesné hmotnosti. Studie s jednorázovými dávkami (1, 2 a 4 mg) prokázaly lineární farmakokinetiku a studie s opakovanými dávkami u zdravých dobrovolníků (2 mg 3 krát denně po 7 dní) a u pacientů s ICHS (4 mg 4 krát denně po 4 týdny) neprokázaly žádnou kumulaci léku. Studie s mladými a staršími dobrovolníky naznačila, že s věkem je first-pass účinek snížen a t1/2 prodloužen, což vede u molsidominu a SIN-1 ke zvětšení plochy pod křivkou (AUC). Podobné změny byly pozorovány u pacientů s chorobou jater a městnavým srdečním selháním, u pacientů s ICHS jsou mnohem méně výrazné . Clearance byla u pacientů s poruchou jater také zhoršena. Farmakokinetika molsidominu však nebyla význačně změněna zhoršenou funkcí ledvin. Obecně, vzhledem k širokému rozsahu terapeutické dávky, klinické zkušenosti indikují, že nejsou nutné úpravy dávkování. Lineární vztah dávka – účinek: účinek spojený s úbytkem plazmatické koncentrace  je větší než účinek spojený s jejím nárůstem. Toto může být způsobeno alespoň částečně metabolickým zpoždění tvorby NO ze SIN-1. Proto je trvání účinku molsidominu delší, než by se očekávalo na základě jeho poločasu eliminace. Farmakokinetika molsidominu podporuje doporučená dávkování pro podání u anginy pectoris. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 109 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software