salt:hasText
| - Absorpce
Tamsulosin hydrochlorid je rychle absorbován ze střev a jeho biologická dosažitelnost je téměř úplná. Absorpce se zpomalí, pokud je léčivý přípravek užit po jídle. Stejnoměrné absorpce se dosáhne tím, že je tamsulosin užíván vždy po snídani.
Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku.
Vrcholová plazmatická hladina je dosažena přibližně šest hodin po jedné dávce tamsulosinu, který byl užit po hlavním jídle. Ustáleného stavu se dosáhne pátého dne po vícenásobném užití, a přitom Cmax u pacientů je okolo dvou třetin vyšší než po jedné dávce. I když toto bylo demonstrováno pouze u starších lidí, stejný výsledek by se dal očekávat i u mladších pacientů.
Mezi jednotlivými pacienty jsou velké rozdíly v hladině tamsulosinu v plazmě, po jedné i více dávkách.
Distribuce v organismu
U lidí je tamsulosin z více než 99% vázán na plazmatické proteiny a distribuovaný objem je malý (okolo 0,2 l/kg).
Biotransformace
Tamsulosin je při prvním průchodu málo metabolizován. Většina tamsulosinu je v plazmě nalezena nezměněna. Látka je metabolizována v játrech.
Při studiích na potkanech bylo zjištěno, že tamsulosin způsobuje pouze malou indukci mikrosomálních jaterních enzymů.
Výsledky získané in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin hydrochloridu se podílejí zejména CYP3A4 a CYP2D6, v menší míře pak ostatní CYP isoenzymy. Inhibice biotransformujících enzymů CYP3A4 a CYP2D6 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin hydrochloridu (viz bod 4.4 a 4.5).
Metabolity nejsou tak účinné, jako je sám léčivý přípravek, ani toxické.
Eliminace z organismu
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí. přibližně 9 % podané dávky se vylučuje v nezměněné podobě.
Eliminační poločas tamsulosinu činí po podání jednotlivé dávky 0,4 mg po jídle a při ustáleném stavu přibližně 10, resp. 13 hodin.
(cs)
|