| salt:hasText
| - Absorpce
Pantoprazol je rychle absorbován. Maximálních koncentrací v plazmě je dosaženo i po jednorázové perorální dávce 40 mg pantoprazolu. Maximálních sérových koncentrací kolem 2 - 3 µg/ml je dosaženo průměrně za 2,5 hodiny po podání, tyto hodnoty zůstávají konstantní i po vícenásobném podání. Farmakokinetika se neliší při jednorázovém ani opakovaném podání. V dávkovém rozmezí 10 - 80 mg je plazmatická kinetika pantoprazolu lineární jak po perorálním, tak po intravenózním podání.
Zjištěná absolutní biologická dostupnost z tablet je kolem 77 %. Současný příjem potravy nemá vliv na AUC, maximální sérové koncentrace, a tím ani na biologickou dostupnost. Současným podáním jídla bude zvýšená pouze variabilita lag-času.
Distribuce
Vazba pantoprazolu na sérové proteiny je asi 98 %. Distribuční objem je asi 0,15 l/kg.
Eliminace
Léčivá látka je téměř výhradně metabolizována v játrech. Hlavní metabolickou cestou je demetylace pomocí CYP2C19 s následnou konjugací se sulfátem. Další metabolická cesta zahrnuje oxidace pomocí CYP3A4. Terminální poločas eliminace byl spočítán přibližně na 1 hod. Clearance se pohybuje okolo 0,1 l/hod/kg. Vyskytlo se i několik případů jednotlivců se zpožděnou eliminací. Na podkladě specifické vazby pantoprazolu na protonovou pumpu parietálních buněk nekoreluje eliminační poločas s mnohem delší dobou trvání účinku (inhibice sekrece kyseliny).
Renální eliminace představuje hlavní cestu exkrece (asi 80 %) metabolitů pantoprazolu, zbytek se vylučuje stolicí. Hlavním metabolitem v séru i v moči je desmethylpantoprazol konjugovaný se sulfátem. Poločas hlavního metabolitu (asi 1,5 hod) není o mnoho delší než poločas pantoprazolu.
Charakteristiky u pacientů/zvláštních skupin subjektů
Přibližně 3% evropské populace má sníženou funkci enzymu CYP2C19 a nazývají se pomalí metabolizátoři. U těchto osob je metabolismus pantoprazolu katalyzován převážně pomocí CYP3A4. Po jednotlivém podání dávky 40 mg pantoprazolu je průměrná plocha pod křivkou plazmatických koncentrací v čase přibližně 6násobně vyšší u slabých metabolizátorů než u subjektů s funkčním enzymem CYP2C19 (extenzivní metabolizátoři). Střední vrchol plazmatických koncentrací byl zvýšený přibližně o 60%. Tyto nálezy nemají důsledky pro dávkování pantoprazolu.
Při podávání pantoprazolu pacientům s poruchou renálních funkcí (včetně dialyzovaných pacientů) není nutné snížení dávky. Stejně jako u zdravých subjektů je poločas pantoprazolu krátký. Jen velmi malé množství pantoprazolu může být dialyzováno. Ačkoli hlavní metabolit má mírně opožděný poločas (2-3 hod), exkrece je přesto rychlá, a tudíž nedochází ke kumulaci.
Ačkoli se u pacientů s jaterní cirhózou (třída A a B podle Childa) zvyšuje poločas na 7 a 9 hodin a hodnoty AUC vzrůstají 5 až 7 násobně, maximální sérové koncentrace jsou zvýšené pouze mírně, 1,5násobně, v porovnání se zdravými subjekty.
Mírné zvýšení AUC a Cmax u starších dobrovolníků oproti mladším rovněž nebylo klinicky relevantní.
Děti
Po podání jednotlivé dávky 20 nebo 40 mg pantoprazolu dětem ve věku 5-16 let byly AUC a Cmax v rozmezí odpovídajícím hodnotám dospělých.
Po podání jednotlivé i.v. dávky 0,8 nebo 1,6 mg/kg pantoprazolu dětem ve věku 2-16 let nebyla mezi clearance pantoprazolu a věkem nebo hmotností žádná významná souvislost. AUC a distribuční objem byly v souladu s údaji od dospělých.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)