About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC157124_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2. Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Absorpce telmisartanu je rychlá, třebaže absorbované množství se různí. Průměrná hodnota absolutní biologické dostupnosti telmisartanu je přibližně 50 %. Pokud se telmisartan užívá s jídlem, pohybuje se redukce plochy pod křivkou závislosti plazmatických koncentrací na čase (AUC0-∞) přibližně od 6 % (dávka 40 mg) do přibližně 19 % (dávka 160 mg). Za 3 hodiny po podání telmisartanu nalačno nebo s jídlem se jeho plazmatické koncentrace neliší. Linearita/nelinearita Nepředpokládá se, že by malé snížení AUC vedlo ke snížení terapeutické účinnosti. Mezi dávkami a plazmatickými hladinami neexistuje lineární závislost. Při dávkách nad 40 mg se disproporčně zvyšuje Cmax a menší měrou i AUC. Distribuce v organismu Telmisartan se z velké části váže na plazmatické bílkoviny (>99,5 %), především na albumin a alfa-1 kyselý glykoprotein. Distribuční objem v ustáleném stavu (Vdss) činí přibližně 500 l. Biotransformace Telmisartan je metabolizován konjugací na glukuronid mateřské sloučeniny. U konjugátu nebyla prokázána žádná farmakologická aktivita. Eliminace Telmisartan je charakterizován biexponenciálním poklesem farmakokinetiky s terminálním poločasem eliminace >20 hodin. Maximální plazmatická koncentrace (Cmax) a v menší míře i plocha pod křivkou závislosti plazmatické koncentrace na čase (AUC) se s dávkou disproporčně zvyšuje. Neexistují žádné důkazy o klinicky významném hromadění telmisartanu v organismu při užívání doporučené dávky. Plazmatické koncentrace byly u žen vyšší než u mužů, aniž by to mělo významný vliv na účinnost. Po perorálním (a nitrožilním) podání se telmisartan téměř výhradně vylučuje stolicí, převážně v nezměněné podobě. Kumulativní exkrece močí činí <1 % dávky. Celková plazmatická clearance je vysoká (přibližně 1 000 ml/min) v porovnání s průtokem krve játry (přibližně 1 500 ml/min). Zvláštní skupiny pacientů Pohlaví Byly pozorovány rozdíly v plazmatických koncentracích, u žen byly hodnoty Cmax přibližně 3krát vyšší a AUC přibližně 2krát vyšší než u mužů. Starší pacienti Farmakokinetika telmisartanu u starších pacientů a pacientů mladších 65 let se neliší. Renální insuficience U pacientů s mírnou, středně závažnou až závažnou poruchou funkce ledvin byly pozorovány dvojnásobné hodnoty plazmatické koncentrace. U pacientů s renální nedostatečností podstupujících dialýzu však byly pozorovány nižší hodnoty plazmatické koncentrace. Telmisartan se u pacientů s renální nedostatečností vysokou měrou váže na plazmatické proteiny a nelze jej odstranit dialýzou. Poločas eliminace se u pacientů s poruchou funkce ledvin nemění. Jaterní insuficience Farmakokinetické studie u pacientů s poruchou funkce jater prokázaly zvýšení absolutní biologické dostupnosti na téměř 100 %. Poločas eliminace se u pacientů s poruchou funkce jater nemění. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 102 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software