| salt:hasText
| - Rozsah perkutánní absorpce lokálních kortikosteroidů je určen mnoha faktory včetně vehikula a integrity epidermální bariéry a použití okluzivních obvazů. Lokální kortikosteroidy mohou být absorbovány normální neporušenou kůží. Zánětlivé a/nebo jiné chorobné procesy kůže zvyšují perkutánní absorpci. Okluzivní obvazy podstatně zvyšují perkutánní absorpci lokálních kortikosteroidů.
Absorpce
Perkutánní absorpce značeného 3H-mometasonfuroátu byla u člověka studována ve formě masti a mastného krému. Z výsledků vyplynulo, že v průběhu 8 hodin kontaktu přípravku s kůží zdravých dobrovolníků bez okluze došlo k systémové absorpci přibližně 0,7 % steroidu ve formě masti, respektive 0,4 % ve formě mastného krému. Perkutánní absorpce značeného 3H-mometasonfuroátu byla také studována u pacientů s psoriázou po jednotlivé lokální dávce masti na plochu 100 cm2. Výsledky ukázaly, že pouze 1,3 % mometasonu bylo absorbováno systémově v následujících 12 hodinách po aplikaci přes kůži bez okluze. U kožního roztoku se očekává minimální absorpce.
Ve studiích působení mometasonfuroátu ve formě mastného krému nebo masti na hypotalamo-hypofyzární-adrenální osu (HPA), bylo 6 pacientů s psoriázou nebo atopickou dermatitidou aplikováno 15 gramů dvakrát denně po dobu 7 dnů. Mastný krém nebo mast byly aplikovány bez okluze na nejméně 30 % povrchu těla. Výsledky naznačovaly, že lék způsobuje mírné snížení sekrece adrenálních kortikosteroidů, ačkoliv v žádném z případů nepoklesly plazmatické hladiny kortizolu pod dolní limit normálního rozmezí.
Mometasonfuroát ve formě kožního roztoku byl aplikován čtyřem pacientům po dobu sedmi dnů v dávce 15 ml dvakrát denně (30 ml denně) na nemocnou kůži (pacienti bez vlasů nebo s psoriázou na těle), aby se studoval vliv působení na hypotalamo-hypofyzární-adrenální osu (HPA). Plazmatické koncentrace kortizolu zůstaly u každého ze čtyř pacientů v normálním rozmezí a jen málo se odchýlily od původních hodnot.
Ve studii zahrnující 24 dětí (ve věku 6 měsíců až 13 let) se středně těžkým až závažným atopickým ekzémem, byl mometasonfuroát aplikován jednou denně po dobu tři až šest týdnů. Okluzivní obvazy nebyly použity. Plazmatické koncentrace kortizolu zůstaly v průběhu léčby u všech pacientů v rámci nebo nad normálním rozmezím. Klinické laboratorní hodnoty zůstaly u dětí v normálním rozmezí. Některé laboratorní hodnoty byly v průběhu léčby mimo normální rozmezí, nicméně tyto hodnoty nebyly považovány za klinicky signifikantní ani neindikovaly specifickou orgánovou toxicitu.
Mometasonfuroát mast, v dávce 15 gramů byl aplikován denně pod okluzivní obvaz po dobu tří týdnů u 24 psoriatických pacientů. Plazmatické koncentrace kortizolu zůstaly u všech pacientů v normálním rozmezí.
Distribuce
Vzhledem k nepatrné absorpci mometasonfuroátu po lokálním podání, byla farmakokinetika mometasonfuroátu hodnocena po intravenózním podání. Zdánlivý distribuční objem byl 917 litrů, což naznačuje, že absorbovaný mometasonfurát je extenzivně distribuován. Mometasonfuroát je vázán v krevní plazmě více jak z 99 %.
Metabolizmus
Absorbovaný mometasonfuroát prochází rychlým a extenzivním metabolizmem na četné metabolity. Četné metabolity jsou více polární, než mometasonfuroát, a díky jejich polaritě se neuvažuje, že mají farmakologickou aktivitu. Nevzniká žádný hlavní metabolit. Po intravenózním podání potvrdila celková tělesná clearance mometasonfuroátu 976 ml/min extenzivní metabolizmus.
Vylučování
Po intravenózním podání a na základě kompartmentového modelování, byl efektivní plazmatický poločas eliminace 5,8 hodin. Absorbovaný lék je vylučován žlučí ve formě metabolitů a v omezeném rozsahu močí.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)