| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Smyslové orgány - oftalmologika - antiinfektiva - antibiotika
ATC kód: S01AA27
Mechanismus účinku
Cefuroxim inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny po navázání na penicilin-vážící bílkoviny. Způsobí blokádu syntézy buněčné stěny (peptidoglykanů). Výsledkem je bakteriální lýza a úmrtí.
Vztah PK/PD (farmakodynamika / farmakokinetika)
Pro cefalosporiny, nejdůležitější farmakokineticko-farmakodynamický index korelující s in vivo účinností prokázal, že délka vazby lékové koncentrace zůstává nad hladinou minimální inhibiční koncentrace (MIC) jako percentuální podíl dávkovacího intervalu (%T>MIC).
Po intrakamerální aplikaci 1 mg cefuroximu byly hladiny cefuroximu v nitrooční tekutině vyšší než MIC několika významných kmenů ještě 4 – 5 hodin po operaci.
Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence vůči cefuroximu může být způsobena jedním nebo více z následujících mechanizmů:
Hydrolýza beta-laktamázami. Cefuroxim může být účinně hydrolyzován některými beta-laktamázami rozšířeného spektra (ESBL) a chromozomálně kódovanými enzymy (AmpC), které mohou být u některých druhů aerobních gramnegativních bakterií indukovány nebo trvale dereprimovány;
Snížená afinita penicilin-vážících bílkovin k cefuroximu;
Impermeabilita vnější membrány, která omezuje přístup cefuroximu k receptorům u gramnegativních organizmů;
Léková efluxní pumpa.
Methicilin-rezistentní stafylokoky (MRSA) jsou rezistentní ke všem v současné době dostupným beta-laktamovým antibiotikům včetně cefuroximu.
Penicilin-rezistentní Streptococcus pneumoniae je zkříženě rezistentní k cefalosporinovým antibiotikům, jako je cefuroxim, cestou změny penicilin-vazebných bílkovin.
Beta-laktamáza negativní, ampicilin rezistentní (BLNAR) kmeny H. influenzae musí být považovány za rezistentní k cefuroximu i přes zjevnou citlivost in vitro.
Hraniční hodnoty
Seznam mikroorganismů uvedený níže byl sestaven dle indikací (viz bod 4.1).
Přípravek Aprokam musí být aplikován pouze intrakamerálně a nesmí být použit k léčbě systémových infekcí (viz bod 5.2) - uvedené klinické limity nejsou pro tento způsob použití relevantní. Epidemiologické cut-off hodnoty (ECOFF), rozlišující divoké typy od izolovaných se získanou rezistencí, jsou následující:
ECOFF (mg/l)
Staphylococcus aureus
≤ 4
Streptococcus pneumoniae
≤ 0,125
E. coli
≤ 8
Proteus mirabilis
≤ 4
H. influenzae
≤ 2
Citlivost stafylokoků na cefuroxim je odvozena z citlivosti na methicilin.
Citlivost streptokoků skupin A, B, C a G na cefuroxim může být odvozena z jejich citlivosti na benzylpenicilin.
Informace z klinických studií
Akademická, prospektivní, randomizovaná, částečně zaslepená, multicentrická studie týkající se operace šedého zákalu byla provedená u 16 603 pacientů. U 29 pacientů (24 ze skupiny bez cefuroximu a 5 pacientů ze skupiny s intrakamerální aplikací cefuroximu) byla přítomna endoftalmitida, u 20 pacientů (17 ze skupiny bez cefuroximu a 3 pacientů ze skupiny s intrakamerální aplikací cefuroximu) byla prokázána infekční endoftalmitida. Mezi 20 pacienty s prokázanou endoftalmitidou bylo: 10 pacientů ze skupiny očních kapek s placebem bez cefuroximu, 7 pacientů ze skupiny očních kapek s levofloxacinem bez cefuroximu, 2 pacienti ze skupiny očních kapek s placebem a intrakamerálním cefuroximem a 1 pacient ze skupiny očních kapek s levofloxacinem a intrakamerálním cefuroximem. Intrakamerální aplikace cefuroximu v profylaktickém režimu 1 mg v 0,1 ml roztoku chloridu sodného (9 mg/ml = 0,9%) na injekce byla spojena se 4,92 násobným snížením rizika celkové pooperační endoftalmitidy.
Dvě prospektivní studie (Wedje 2005 a Lundström 2007) a 5 retrospektivních studií podporovalo pivotní studii ESCRS dále potvrzující účinnost intrakamerálního cefuroximu při pooperační endoftalmitidě.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)