| salt:hasText
| - In vivo studie ukazují, že absolutní biologická dostupnost perorálně podaného sulfasalazinu je méně než 15% mateřské látky. Ve střevě je sulfasalazin působením bakterií metabolizován na sulfapyridin a mesalazin. Sulfapyridin je poté stěnou střevní relativně dobře absorbován a z větší části metabolizován. Mesalazin zůstává z větší části v tlustém střevě a je vyloučen do stolice.
Absorpce : Po perorálním podání 1 g sulfasalazinu 9 zdravým mužským dobrovolníkům se méně než 15% dávky absorbovalo jako mateřská látka. 90 minut po podání byly u zdravých dobrovolníků zaznamenány detekovatelné sérové koncentrace sulfasalazinu. Maximální sérová koncentrace je dosažena po 3-12 hodinách s vrcholem (6 mcg/ml) za 6 hodin.
Oproti tomu vrcholové plazmatické koncentrace sulfapyridinu a mesalazinu je dosaženo za zhruba 10 hodin po podání. Tento delší čas koreluje s nutností gastrointestinálního transitu do nižších střevních etáží, kde dochází k metabolismu pomocí bakterií. Sulfapyridin se velmi dobře absorbuje z tlustého střeva a jeho odhadovaná biologická dostupnost je 60%. Ve stejné studii bylo prokázáno, že se mesalazin vstřebává z gastrointestinálního traktu s mnohem nižší odhadovanou biologickou dostupností 10-30%.
Distribuce : Po intravenózní injekci je vypočítaný distribuční objem (Vdss) sulfasalazinu 7,5 ± 1,6 litru. Sulfasalazin se silně váže na albumin (>99,3%), zatímco sulfapyridin se váže na albumin pouze ze 70%. Acetylsulfapyridin, hlavní metabolit sulfapyridinu, se váže z 90% na plazmatické bílkoviny.
Metabolismus : Přibližně 15% dávky sulfasalazinu je absorbováno jako mateřská látka a je do jisté míry metabolizováno v játrech na 2 metabolity. Pozorovaný plazmatický poločas intravenózního sulfasalazinu je 7,6 ± 3,4 hodiny. Primární cestou metabolismu sulfapyridinu je acetylace na acetylsulfapyridin. Míra metabolismu je závislá na fenotypu pacienta. U pacientů s dobrou schopností acetylace je střední plazmatický poločas sulfapyridinu 10,4 hodin, u pacientů se sníženou schopností acetylace je 14,8 hodin. Sulfapyridin může být rovněž metabolizován na 5-hydroxy-sulfapyridin (SPOH) a N-acetyl-5-hydroxy-sulfapyridin. Mesalazin se primárně metabolizuje jak v játrech, tak ve střevě na N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselinu cestou nezávislou na acetylaci a souvisejícím fenotypu. Vzhledem k nízkým plazmatickým hladinám mesalazinu po perorálním podání nelze spolehlivě odhadnout jeho plazmatický poločas.
Vylučování: Absorbovaný sulfapyridin a mesalazin i jejich metabolity jsou primárně eliminovány močí jako volné metabolity nebo jako glukuronidované konjugáty. Větší část mesalazinu zůstává uvnitř kolon a je vyloučena jako mesalazin a acetyl-5-aminosalycilová kyselina stolicí. Vypočítaná clearance sulfasalazinu po intravenózním podání byla 1 litr/h. Renální clearance je odhadnuta na 37% celkové clearance.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)