| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina
Iontový přípravek.
ATC kód: A12AA07
Mechanizmus účinku
Vápník je esenciální iont, nezbytný pro normální funkci mnoha biologických procesů organizmu jako je vedení nervových vzruchů, synaptická transmise, sekrece hormonů, srdeční automaticita, mitotická aktivita, spojení kontrakce-relaxace ve svalech, srážení krve. Vápník je také hlavní intracelulární mediator potřebný pro plnou aktivitu enzymů. Z těchto a dalších funkcí vápníku vyplývá důležitost udržování koncentrací vápníkových iontů, protože hypokalcémie se může také manifestovat patologickými stavy s těžkým průběhem, které ohrožují život pacienta.
Úloha vápníku v regulaci excitability tkání spočívá pravděpodobně v regulaci permeability buněčné membrány pro ionty Na+ a K+. Svalový akční potenciál stimuluje uvolňování vápenatých iontů �ze sarkoplazmatického retikula a aktivuje kontrakci. Mírné snížení koncentrace vápníku může značně snížit práh dráždivosti, v důsledku čeho vznikají tetanické křeče. U některých pacientů s hypokalcémií se snížená koncentrace iontů projeví parestezií, laryngeálním spazmem a tetanií. Intravenózní suplementaci se klinický obraz zmírní a časem upraví.
Vápník je nepostradatelným iontem pro spojení excitace-kontrakce v srdeční svalové tkání, jako i pro vední elektrických impulzů v určitých oblastech srdce, hlavně v oblasti AV uzlu. Depolarizace myokardiálních vláken otevírá vápníkové kanály závislé na napětí a způsobuje pomalé vnitřní proudy, jež se tvoří přes plató akčního potenciálu. Tyto proudy umožňují permeaci dostatečného množství iontů vápníku k uvolnění dalších iontů ze sarkoplazmatického retikula a tím vyvolat kontrakci. V rámci kardiovaskulárního systému se hypokalcémie projevuje těmito příznaky: hypotenze, srdeční insuficience, dysrytmie (bradykardie, ventrikulární fibrilace) a sníženou reakcí na léčiva, mechanizmů kterých se zúčastňuje vápník (noradrenalin, digoxin, dopamin). Pomalou intravenózní aplikací ionizovaného kalcia se obnoví vaskulární tonus a upraví se srdeční kontraktilita u pacientů s hypokalcémií.
Vápník sehrává důležitou úlohu pro udržení integrity membrán sliznic, adhezi buněk, ale i funkce buněčních membrán samotných. Je potřebný pro exocytózu a má proto důležitou roli pro stimulaci sekrece u většiny exokrinních i endokrinních žláz. Na iontech kalcia závisí uvolňování katecholaminů �z dřeně nadledvinek, neuromediátorů na synapsích, histaminu ze žírných buněk atd. Aplikace solí vápníku je indikována v šokových stavech, kdy dochází v organizmu ke zvýšení propustnosti buněčných membrán a tím k úniku vápníku z vaskulárního systému. Snížená schopnost mobilizace skeletárního vápníku v důsledku hypofunkce PTH nebo deficience vitaminu D přispívá ke zhoršení šokového stavu.
5.2 Farmakodynamické vlastnosti
Největší část absorbovaného množství vápníku, přibližně jedna třetina se vstřebává v proximálních segmentech tenkého střeva. Intestinální absorpce solubilní, ionizované formy vápníku probíhá �ve dvou separátních krocích: 1) příjem vápníku na straně sliznice a 2) přechod na serózní stranu intestinálního epitelia. Vápník se rychleji absorbuje ve formě chloridů než jako karbonát, glycerolfosfát nebo ortofosfát.
U člověka se extracelulárně nachází asi jen 1000 mg vápníku. Největším depotním místem vápníku je skelet, v němž se nachází asi 1,2 kg tohoto prvku, z čehož je 4000 mg dostupných k rychlé výměně �s extracelulárním prostředí a k pufrování plazmatického vápníku. Kostra je dynamickou tkání, jež podléhá každodenní transformaci. V tomto procesu se přibližně 500 mg vápníku extrahuje �z extracelularního depa pro formování nové kostní tkáně a stejné množství staré kostní tkáně se rozkládá.
Koncentrace iontů vápníku v extracelulární tekutině a v plazmě kolísá jen velmi málo, což umožňuje udržovat fyziologické hladiny intracelulárního kalcia. Fyziologické hladiny vápníku jsou v plazmě �v rozsahu 8,6 až 10,6 mg/dl. Příbližně polovina z celkové koncentrace vápníku je v plazmě �v ionizované formě: 40 % vápníku se váže na proteiny, hlavně na albumin a 10 % tvoří neionizované ultrafiltrovatelné komplexy, například uhličitan vápenatý. Rovnováha mezi ionizovanou formou �a vázanou formou závisí na pH. Alkalózou se zvyšuje vazba vápníku na proteiny a snižuje se koncentrace ionizovaného vápníku, zatímco při acidóze se pozoroval opačný efekt. Hladina vápníku v krvi se fyziologicky udržuje ve velmi úzkých hranicích senzitivním zpětným mechanizmem regulace. Na regulaci homeostázy minerálních látek, ale také vápníku se podílejí tři hlavní orgány - ledviny, gastrointestinální trakt a kostra, a tři hlavní hormony (vitamin D, parathormon PTH a kalcitonin CT).
Vápník se vylučuje především močí, méně stolicí, pankreatickou šťávou, žlučí, slinami a později �i mlékem.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)