| salt:hasText
| - Absorpce
Paroxetin se po perorálním podání dobře vstřebává a podléhá first-pass metabolismu. V důsledku first-pass metabolismu je množství paroxetinu obsažené v systémové cirkulaci menší než množství, které se vstřebá z gastrointestiálního traktu. Dochází k částečné saturaci first-pass účinku a ke snížení plasmatické clearance, protože se při vyšších jednorázových dávkách nebo po podání opakované dávky zvýší tělesná zátěž. To má za následek disproporční zvýšení plasmatických koncentrací paroxetinu a z tohoto důvodu nejsou konstantní farmakokinetické parametry, což vede k nelineární kinetice. Nelinearita je však obvykle malá a omezuje se na jedince, kteří dosáhnou při nízkých dávkách nízké plasmatické hladiny.
Systémové hladiny v rovnovážném stavu se dosahují po 7 až 14 dnech po zahájení léčby u přípravků s okamžitým anebo kontrolovaným uvolňováním a nezdá se, že by se farmakokinetické parametry během dlouhodobé léčby změnily.
Distribuce v organismu
Paroxetin je intenzivně distribuován do tkání a farmakokinetické výpočty svědčí o tom, že v plasmě zůstává jen 1 % celkového množství paroxetinu.
Při terapeutických koncentracích se asi 95 % paroxetinu v plasmě váže na proteiny.
Plasmatické koncentrace paroxetinu nekorelují s klinickým účinkem (nežádoucí účinky a účinnost).
Biotransformace
Hlavními metabolity paroxetinu jsou polární a konjugované produkty oxidace a methylace, které se snadno vylučují. Vzhledem k jejich relativní farmakologické neúčinnosti není příliš pravděpodobné, že by přispívaly k terapeutickému účinku paroxetinu.
Metabolismus neovlivňuje selektivní účinek paroxetinu na zpětné vychytávání 5-HT v neuronech.
Eliminace z organismu
Močí se v nezměněné formě obvykle vyloučí méně než 2 % podaného paroxetinu, zatímco 64 % podané dávky se vyloučí ve formě metabolitů. Přibližně 36% podané dávky se vylučuje stolicí, pravděpodobně prostřednictvím žluče, z toho méně než 1% připadá na nemetabolizovaný paroxetin. Paroxetin se tedy vylučuje převážně ve formě metabolitů.
Vylučování metabolitů je dvoufázové. Primárně je výsledkem first-pass metabolismu a sekundárně je ovlivněné systémovou eliminací paroxetinu.
Poločas vylučování je proměnlivý, obvykle bývá asi 1 den.
Zvláštní skupiny pacientů
Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce ledvin/jater
U starších osob a u jedinců s těžkou poruchou funkce ledvin nebo u jedinců s poruchou funkce jater dochází ke zvýšení plasmatických koncentrací paroxetinu, ale dosažené hodnoty nevybočují z rozmezí hodnot pozorovaných v mladších věkových skupinách.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)