About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC153141_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Absorpce je téměř úplná a nezávisí na příjmu potravy. (Střední doba k dosažení maximální koncentrace (střední Tmax) je 4 h po opakovaném podávání). Absolutní biologickou dostupnost escitalopramu lze očekávat okolo 80 %, podobně jako je tomu pro racemický citalopram. Distribuce Zdánlivý distribuční objem (Vd,β/F) po perorálním podání je zhruba 12 až 26 litrů/kg. Escitalopram a jeho hlavní metabolity se na plazmatické bílkoviny váží z méně než 80 %. Biotransformace Escitalopram se metabolizuje v játrech na demetylované a didemetylované metabolity. Oba jsou farmakologicky účinné. Alternativně se může oxidovat dusík na N-oxidový metabolit. Vlastní léčivá látka i metabolity se částečně vylučují jako glukuronidy. Po opakovaném podávání jsou střední koncentrace demetylovaného a didemetylovaného metabolitu obvykle 28 až 31 % respektive <5 % koncentrace escitalopramu. Biotransformace escitalopramu na demetylovaný metabolit se primárně zprostředkovává systémem CYP2C19. Je možná určitá účast enzymů CYP3A4 a CYP2D6. Eliminace Poločas eliminace (t½ β) po opakovaném podávání je zhruba 30 hodin a perorální plazmatická clearance (Cloral) je zhruba 0,6 litrů/min. Hlavní metabolity mají významně delší poločas vylučování. Escitalopram a hlavní metabolity se podle předpokladu vylučují hepatickými (metabolickými) i renálními cestami, přičemž většina dávky se vylučuje ve formě metabolitů močí. Farmakokinetika je lineární. Hladin rovnovážného stavu v krevní plazmě se dosahuje zhruba během 1 týdne. Průměrné koncentrace v rovnovážném stavu 50 nmol/litr (rozmezí 20 až 125 nmol/litr) se dosahují při denní dávce 10 mg. Starší pacienti (> 65 let) Ukazuje se, že se escitalopram vylučuje u starších pacientů pomaleji ve srovnání s mladšími. Systémová expozice (AUC) je zhruba o 50 % vyšší u starších osob ve srovnání s mladými zdravými dobrovolníky (viz bod 4.2). Snížená funkce jater U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater (stupeň A a B podle klasifikace Child-Pugh) byl poločas eliminace escitalopramu zhruba dvakrát delší a expozice zhruba o 60 % vyšší oproti osobám s normální jaterní funkcí (viz bod 4.2). Snížená funkce ledvin U racemického citalopramu byl u pacientů se sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu 10 až 53 ml/min) pozorován delší poločas a malý vzrůst expozice. Plazmatické koncentrace metabolitů nebyly studovány, avšak mohou být zvýšené (viz bod 4.2). Polymorfismus Bylo pozorováno, že pomalí metabolizátoři pokud se týče CYP2C19 mají dvakrát vyšší plazmatické koncentrace escitalopramu ve srovnání s rychlými metabolizátory. U pomalých metabolizátorů CYP2D6 nebyla pozorována žádná významná změna expozice (viz bod 4.2). (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 109 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software