About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC153021_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Přípravek se vstřebává téměř úplně a nezávisle na příjmu potravy. (Střední doba do dosažení maximální koncentrace (střední Tmax) je 4 hodiny po opakovaném podání.) Stejně jako v případě racemického citalopramu se předpokládá, že absolutní biologická dostupnost escitalopramu dosahuje zhruba 80 %. Distribuce Zdánlivý distribuční objem (Vd,β/F) po perorálním podání je zhruba 12 až 26 l/kg. Escitalopram a jeho hlavní metabolity se váží na plazmatické bílkoviny z méně než 80 %. Metabolismus Escitalopram se metabolizuje v játrech na demethylované a didemethylované metabolity. Obě tyto látky jsou farmakologicky aktivní. Případně může docházet k oxidaci, kdy vzniká metabolit N-oxid. Výchozí látka i metabolity se částečně vylučují ve formě glukuronidů. Po podání různých dávek jsou střední koncentrace demethylovaných a didemethylovaných metabolitů obvykle 28 – 31 %, resp. < 5 % než koncentrace escitalopramu. Mediátorem přeměny escitalopramu na demethylovaný metabolit je primárně CYP2C19. Je možný částečný podíl enzymů CYP3A4 a CYP2D6. Eliminace Eliminační poločas (t½β) po opakovaném podání je zhruba 30 hodin a perorální plazmatická clearance (Cloral) je přibližně 0,6 l/min. Hlavní metabolity vykazují významně delší poločas. Předpokládá se, že escitalopram a hlavní metabolity se odbourávají játry (metabolickou cestou) a ledvinami, přičemž většina dávky se vylučuje močí ve formě metabolitů. Farmakokinetika je lineární. Ustáleného stavu plazmatické hladiny je dosaženo během jednoho týdne. Při podávání denní dávky 10 mg dosahuje ustálená koncentrace průměrné hodnoty 50 nmol/l (s rozmezím 20 – 125 nmol/l). Starší pacienti (> 65 let) U starších pacientů se escitalopram v porovnání s mladšími odbourává pomaleji. Systémová expozice (AUC) je u starších osob v porovnání s mladými, zdravými dobrovolníky přibližně o 50 % vyšší (viz bod 4.2). Snížená funkce jater U pacientů s mírně nebo středně narušenou funkcí jater (Child-Pugh kritéria A a B) byl poločas escitalopramu zhruba dvakrát tak dlouhý a expozice zhruba o 60 % vyšší než u pacientů s normální funkcí jater (viz bod 4.2). Snížená funkce ledvin V případě racemického citalopramu byl u pacientů se sníženou funkcí ledvin (CLcr 10 – 53 ml/min) pozorován delší poločas a mírný nárůst expozice. Plazmatické koncentrace metabolitů nebyly studovány, mohou být ale zvýšené (viz bod 4.2). Polymorfismus Bylo pozorováno, že u osob špatně metabolizujících pomocí enzymu CYP2C19 se vyskytuje dvakrát tak vysoká plazmatická koncentrace escitalopramu než u osob dobře metabolizujících. U osob špatně metabolizujících pomocí enzymu CYP2D6 nebyla zjištěna žádná významná změna expozice (viz bod 4.2). (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 96 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software