| salt:hasText
| - Ceftriaxon je parenterálně podaný, baktericidně působící betalaktamové antibiotikum.
Farmakoterapeutická skupina: cefalosporiny.
ATC kód J01DD04
Mechanizmus účinku:
Baktericidní působení ceftriaxonu je dáno inhibicí tvorby buněčné stěny bakterií (během periody růstu) zapříčiněnou inhibicí penicilin vázajících proteinů (PBPs) jako je transpeptidáza.
Farmakokinetický(é)/farmakodynamický(é) vztah(y)
Rozsah baktericidního účinku závisí na časovém úseku, kdy sérová hladina překročí minimální inhibiční koncentraci (MIC) patogenů.
Mechanizmus rezistence
inaktivace betalaktamázami. Ceftriaxon může být hydrolyzován určitým druhem betalaktamáz, zvláště betalaktamáz s prodlouženým spektrem (ESBLs), které mohou být nalezeny v kmenech Escherichia coli nebo Klebsiella pneumoniae, nebo chromosomálně zakódovanými indukovatelnými nebo konstitutivními betalaktamázami typu AmpC, které mohou být prokázány u Enterobacter cloacae . Proto infekce vyvolané patogeny s indukovatelnými chromosomálně zakódovanými AmpC betalaktamázami nemohou být léčeny ceftriaxonem: dokonce ani v případě s prokázanou citlivostí in vitro, protože je zde riziko selekce mutantů s konstitutivní, derepresovanou expresí AmpC- betalaktamáz.
snížení afinity PBPs proti ceftriaxonu. Získaná rezistence pneumokoků a ostatních streptokoků je důsledkem modifikací již existujících PBPs jako následku procesu mutace. Na rozdíl od toho co se týče meticilin-(oxacilin) rezistentních stafylokoků, vytvoření přídatného PBP se sníženou afinitou proti ceftriaxonu je odpovědné za rezistenci.
neadekvátní penetrace ceftriaxonu zevní membránou buňky gramnegativních bakterií , tak že je inhibice PBPs nedostatečná.
přítomnost transportního mechanizmu (efluxní pumpy), který je schopen aktivně transportovat ceftriaxon z buněk.
Více než jeden z výše uvedených mechanizmů rezistence může být přítomen v jednotlivé bakteriální buňce ve stejné době.
Částečná nebo kompletní zkřížená rezistence ceftriaxonu se objevuje s jinými cefalosporiny jako je cefotaxim nebo ceftazidim.
Hraniční hodnoty
Běžné ředění sérií je použito k testování ceftriaxonu. Následující minimální inhibiční koncentrace byly definovány pro citlivé a rezistentní bakterie:
EUCAST (European Commitee on Antimicrobial Susceptibility Testing) hraniční hodnoty:
Patogeny
Citlivé
Rezistentní
Enterobacteriaceae
≤ 1 mg/l
> 2 mg/l
Staphylococcus spp.
--*
--*
Streptococcus (serolog Gr.A,B,C,G)
--*
--*
Streptococcus pneumoniae
≤ 0,5 mg/l***
> 2 mg/l
Haemophilus influenzae
≤ 0,12 mg/l***
> 0,12 mg/l
Moraxella catarrhalis
≤ 1 mg/l
> 2 mg/l
Neisseria gonorrhoeae
≤ 0,12 mg/l
> 0,12 mg/l
Neisseria meningitidis
≤ 0,12 mg/l***
> 0,12 mg/l
Druhově nespecifické hraniční hodnoty****
≤ 1 mg/l
> 2 mg/l
*Citlivost stafylokoků na cefalosporiny je odvozena od citlivosti na cefoxitin.
**Citlivost beta-hemolytických streptokoků skupiny A, B, C a G na betalaktamy je odvozena od citlivosti na penicilin.
***Izoláty s hodnotami MIC převyšujícími hraniční hodnoty citlivosti jsou velmi vzácné a nebyly doposud hlášeny. Identifikace a testy antimikrobiální citlivosti musí být opakovány, a jestliže je výsledek potvrzen, izolát se pošle do referenční laboratoře. Do doby než jsou pozorovány známky klinické odpovědi u potvrzených izolátů s MIC hodnotami převyšujícími aktuální hraniční hodnoty, musejí být hlášeny jako rezistentní.
****Hraniční hodnoty se vztahují k denní intravenózní dávce 1 g x 1 a vysoké dávce alespoň 2 g x 1.
Prevalence získané rezistence pro vybrané druhy se může měnit geograficky a s časem, místní informace o resistenci jsou proto důležité, zejména při léčbě závažných infekcí. Je-li to nutné, měla by být vyhledána rada experta, když prevalence rezistence je taková, že prospěšnost agens je sporná přinejmenším u některých typů infekcí. Zejména u případů závažných infekcí nebo při selhání léčby je mikrobiologická diagnóza včetně ověření bakterií a jejich citlivosti žádaná.
Obecně citlivé kmeny
Grampozitivní aerobní
Staphylococcus aureus * MSSA
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumonie *
Streptococcus pyogenes *
Gramnegativní aerobní
Borrelia burgdorferi
Haemophilus influenzae *
Moraxella catarrhalis *
Morganella morganii1
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis *
Proteus mirabilis*1
Druhy u nichž získaná rezistence může být problémem
Grampozitivní aerobní
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis+
Staphylococcus haemolyticus+
Staphylococcus hominis+
Gramnegativní aerobní
Citrobacter freundii1
Enterobacter aerognes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli*1
Klebsiella pneumoniae*1
Klebsiella oxytoca
Proteus vulgaris
Serratia marcescens
Anaerobní
Bacteroides fragilis
Přirozeně resistentní druhy
Grampozitivní aerobní
Enterococcus spp.
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus MRSA
Gramnegativní aerobní
Acinebacter baumannii+
Pseudomonas aeruginosa
Stenotrophomonas maltophilia
Anaerobní
Clostridium difficile
Ostatní
Chlamyda spp.
Chlamydophila spp.
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp.
Treponema pallium
* Klinická účinnost byla demonstrována pro citlivé izololáty v rámci povolených klinických indikací
s Druhy s přirozenou střední citlivostí
1 Některé kmeny trvale produkují indukovatelnou nebo stabilně derepresovanou chromozomálně kódovanou cefalosporinázu a ESBL (beta laktamázy s rozšířeným spektrem), jsou tedy klinicky rezistentní k cefalosporinům.
+Druhy u nichž byla pozorována 50% rezistence v jedné nebo více oblastech/zemích EU
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)