About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC152673_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce DUROGESIC zajišťuje kontinuální systémové dodání fentanylu během 72hodinových aplikačních period. Fentanyl je uvolňován relativně konstantní rychlostí. Koncentrační gradient, který existuje mezi matrixem a nižší koncentrací v kůži, umožňuje uvolňování léčivé látky. Po počáteční aplikaci přípravku DUROGESIC narůstají sérové koncentrace fentanylu postupně. Rovnovážného stavu je obvykle dosaženo mezi 24. hodinou a ten již zůstává relativně konstantní po uvedenou 72hodinovou aplikační periodu. Dosažené sérové koncentrace fentanylu jsou proporcionálně závislé na velikosti náplasti DUROGESIC. Na konci druhé 72hodinové aplikace je dosaženo sérových koncentrací v rovnovážném stavu, které jsou udržovány během dalších aplikací náplasti stejné velikosti. Farmakokinetický model ukazuje, že koncentrace fentanylu v séru mohou stoupnout o 14 % (rozmezí 0 – 26 %), pokud je nová náplast aplikována po 24 hodinách a nikoli po doporučených 72 hodinách. Distribuce Vazba fentanylu na proteiny plazmy je asi 84 %. Metabolismus Fentanyl patří k léčivům s vysokou clearance a je rychle a extenzivně metabolizován převážně CYP3A4 v játrech. Největší metabolit, norfentanyl, je neaktivní. Nezdá se, že by kůže metabolizovala fentanyl aplikovaný transdermálně. To bylo zjištěno na lidských keratinocytech a v klinických studiích, ve kterých se 92 % dávky uvolněné ze systému objevilo jako nezměněný fentanyl v systémovém oběhu. Eliminace Po odstranění náplasti DUROGESIC klesají sérové koncentrace fentanylu postupně, biologický poločas představuje přibližně 17 hodin (rozmezí 13 - 22 hodin) po 24hodinové aplikaci. Po 72hodinové aplikaci se biologický poločas pohybuje mezi 20 - 27 hodinami. Nepřetržité vstřebávání fentanylu z kůže je příčinou pomalejšího mizení látky ze séra, než je tomu po i.v. infúzi, kde je biologický poločas přibližně 7 hodin (rozmezí 3 – 12 hodin). Po i.v. podání je během 72 hodin přibližně 75 % dávky fentanylu vyloučeno do moči, převážně ve formě metabolitů, nemetabolizovaný podíl činí méně než 10 %. Asi 9 % dávky lze prokázat ve stolici, převážně ve formě metabolitů. Speciální populace: Starší osoby Údaje z intravenózních studií s fentanylem ukazují, že starší pacienti mohou mít sníženou clearance a prodloužený biologický poločas a mohou být citlivější k léčivu než mladší pacienti. Ve studii s přípravkem DUROGESIC se farmakokinetika fentanylu u zdravých starších dobrovolníků nelišila významně od farmakokinetiky u zdravých mladších subjektů, avšak vrcholové koncentrace v séru měly tendenci být nižší a střední hodnoty biologického poločasu byly prodlouženy na přibližně 34 hodin. Starší pacienty je nutno důkladně monitorovat na známky fentanylové toxicity a jeli to nutné, snížit dávku (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití). Pediatrická populace DUROGESIC nebyl studován u dětí mladších než 2 roky. Studie provedené se staršími dětmi ukázaly, že po přepočtu na tělesnou hmotnost byla clearance u pediatrických pacientů asi o 20 % vyšší než u dospělých. Tyto poznatky byly zohledněny při stanovení doporučeného dávkování pro pediatrické pacienty. DUROGESIC lze podávat pouze dětem od 2 let věku, kteří tolerují opioidy (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání a bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití). Jaterní poruchy Ve studii u pacientů s jaterní cirhózou byla hodnocena farmakokinetika po jednorázové aplikaci přípravku DUROGESIC v dávce 50 µg/h. Ačkoli hodnoty tmax a t1/2 nebyly změněny, střední hodnota plazmatické cmax byla zvýšena o přibližně 35 % a hodnota AUC o přibližně 73 %. Pacienty s jaterními poruchami je nutno důkladně monitorovat na známky fentanylové toxicity a jeli to nutné, snížit dávku (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití). Poruchy ledvin Údaje získané ze studie u pacientů při transplantaci ledvin, kterým byl fentanyl podáván i.v., ukazují, že v této populaci pacientů může být clearance fentanylu snížena. Pacienty s poruchami ledvin je nutno důkladně monitorovat na známky fentanylové toxicity a jeli to nutné, snížit dávku (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití). (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 69 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software