| salt:hasText
| - Ethinylestradiol
Absorpce
Po požití je ethinylestradiol je rychle a úplně absorbován z trávicího traktu. Maximálních sérových koncentrací kolem 67 pg/ml je dosaženo za 1,5 až 4 hodinách po podání. Ethinylestradiol je extenzivně metabolizován během absorpce a first‑pass efektu v játrech, jejichž důsledkem je průměrná perorální biologická dostupnost okolo 44 %.
Distribuce
Ethinylestradiol je do značné míry (asi 98 %), ale nespecificky vázán na sérový albumin a vyvolává zvýšení koncentrace globulinu vázajícího pohlavní hormony (SHBG) v séru. Absolutní distribuční objem ethinylestradiolu je 2,8 – 8,6 l/kg.
Metabolismus
Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci v mukóze tenkého střeva a v játrech. Ethinylestradiol je primárně metabolizován aromatickou hydroxylací, přičemž vznikají různé hydroxylované a methylované metabolity, které jsou nacházeny v séru jako volné metabolity nebo ve formě konjugátů s glukuronidy a sulfáty. Rychlost clearance je přibližně 2,3 až 7 ml/min/kg.
Eliminace
Sérové hladiny ethinylestradiolu klesají ve dvou fázích, které jsou charakterizovány poločasy okolo 1 hodiny a 10 – 20 hodin.
Ethinylestradiol není vylučován v nezměněné formě. Metabolity jsou eliminovány moří a žlučí v poměru 4:6. Poločas eliminace metabolitu je přibližně jeden den.
Podmínky rovnovážného stavu
Podmínek rovnovážného stavu je dosaženo během druhé poloviny léčebného cyklu, kdy sérové hladiny léku jsou dvojnásobně vyšší ve srovnání s jednorázovým podáním.
Dienogest
Absorpce
Po perorálním podání je dienogest rychle a téměř kompletně absorbován z trávicího traktu. Maximálních sérových koncentrací okolo 51 ng/ml je dosaženo za 2,5 hodiny po požití jedné tablety Ayreen. Absolutní biologická dostupnost dosahující přibližně 96 % byla demonstrována v kombinaci s ethinylestradiolem.
Distribuce
Dienogest se váže na sérový albumin a neváže se na SHBG ani na globulin vázající kortikosteroidy (CBG). Přibližně 10 % celkové sérové koncentrace léčivé látky je přítomno jako volný steroid. 90 % je nespecificky vázáno na albumin. Zdánlivý distribuční objem dienogestu se pohybuje od 37 do 45 l.
Metabolismus
Dienogest je metabolizován převážně hydroxylací a konjugací s metabolity, které jsou vesměs inaktivní z endokrinologického hlediska. Tyto metabolity jsou eliminovány z plazmy velmi rychle, a tudíž kromě dienogestu nebylo zjištěno v lidské plazmě žádné významné množství metabolitů. Celková clearance (Cl/F) po podání jedné dávky je 3,6 l/h).
Eliminace
Hladiny dienogestu v séru klesají s poločasem přibližně 9 hodin. Pouze zanedbatelná množství dienogestu jsou vylučována ledvinami v nezměněné formě. Po perorálním podání 0,1 mg dienogestu na kg tělesné hmotnosti je poměr exkrece ledvinami a stolicí 3:2. Přibližně 86 % podané dávky je eliminováno do 6 dnů, přičemž hlavní podíl (42 %) se vyloučí v prvních 24 hodinách močí.
Rovnovážný stav
Farmakokinetické vlastnosti dienogestu nejsou ovlivněny hladinou SHBG. Když je dienogest užíván denně, sérové hladiny léčivé látky se zvýší 1,5krát a dosáhnou rovnovážného stavu po 4 dnech podávání.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)