| salt:hasText
| - Absorpce
Meloxikam se dobře vstřebává z trávicího traktu, což odráží vysoká absolutní biologická dostupnost, která činí 89 % po perorálním podání (tobolky). Bylo prokázáno, že tablety, perorální suspenze a tobolky jsou bioekvivalentní.
Po podání jedné dávky meloxikamu jsou dosaženy průměrné maximální koncentrace v plazmě do 2 hodin u suspenze a do 5 až 6 hodin u pevných perorálních forem (tobolek a tablet).
Po opakovaném podání bylo ustáleného stavu dosaženo za 3 až 5 dnů. Dávkování jednou denně vede ke koncentracím léčiva v plazmě s relativně malými výkyvy poměru peak/trough v rozmezí 0.4—1,0 µg/ml pro 7,5mg dávky a 0,8–2,0 µg/ml pro 15mg dávky (Cmin a Cmax v ustáleném stavu). Maximální koncentrace meloxikamu plazmě v ustáleném stavu jsou dosaženy do pěti až šesti hodin u tablet, tobolek i perorální suspenze. Nepřetržitá léčba po dobu déle než jednoho roku má za následek podobné koncentrace léku jako ty, které jsou pozorovány, jakmile je poprvé dosažen ustálený stav. Rozsah vstřebávání meloxikamu po perorálním podání se nemění ani při současné konzumaci jídla.
Distribuce
Meloxikam se velmi silně váže na plazmatické bílkoviny, zvláště albumin (99 %). Meloxikam proniká do kloubního mazu (synovie), kde dosahuje v průměru poloviční koncentrace než v plazmě. Objem distribuce je nízký, v průměru 11 l . Interindividuální variabilita činí 30 - 40 %.
Biotransformace
Meloxikam prochází v játrech rozsáhlou biotransformaci. V moči byly identifikovány čtyři různé metabolity meloxikamu, všechny farmakodynamicky inaktivní. Hlavní metabolit, 5’-karboxymeloxikam (60 % dávky) se vytváří oxidací intermediárního metabolitu 5’-hydroxymethylmeloxikamu, který je v menším rozsahu také vylučován (9 % dávky). Ze studií i n vitro vyplývá, že v této metabolické dráze hraje důležitou roli CYP 2C9, s menším přispěním izoenzymu CYP 3A4. Za další dva metabolity, které se na podané dávce podílí 16 % a 4 %, je pravděpodobně odpovědná aktivita peroxidázy u jednotlivých pacientů.
Eliminace
Meloxikam je vylučován převážně ve formě metabolitů a vyskytuje se v moči i ve stolici. Méně než 5 % denní dávky je v nezměněné podobě vyloučeno ve stolici, kdežto do moči se vylučuje pouze stopové množství výchozí sloučeniny.
Průměrný poločas eliminace je asi 20 hodin. Celková plazmatická clearance činí v průměru 8 ml/min.
Lineárnost / nelineárnost
Meloxikam projevuje lineární farmakokinetiku v léčebné dávce 7,5 mg a 15 mg po perorálním nebo nitrosvalovém podání.
Zvláštní skupiny populace
Jaterní / ledvinové poruchy:
Jaterní ani mírné či středně těžké ledvinové poruchy nemají na farmakokinetiku meloxikamu podstatný účinek. Při terminálním selhání ledvin může mít zvýšený objem distribuce za následek vyšší koncentrace volného meloxikamu a nesmí být překročena maximální denní dávka 7,5 mg (viz bod 4.2).
Starší osoby:
Průměrná plazmatická clearance v ustáleném stavu byla u starších pacientů o něco nižší než u mladších osob.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)