salt:hasText
| - Po perorálním podání je tibolon rychle a vydatně absorbován. Z důvodu rychlého metabolismu je plazmatická hladina tibolonu velmi nízká. Plazmatická hladina Δ4-izomeru tibolonu je také velmi nízká. Proto nebylo možno stanovit některé farmakokinetické parametry. Vrcholy plazmatické hladiny 3α-OH a 3β-OH metabolitů jsou vyšší, ale k akumulaci nedochází.
Tabulka 2 Farmakokinetické parametry tibolonu (2,5 mg)
tibolon
SD MD
3α-OH metabolit
SD MD
3(-OH metabolit
SD MD
Δ4-izomer
SD MD
Cmax (ng/ml)
1,37
1,72
14,23
14,15
3,43
3,75
0,47
0,43
Caverage
-
-
-
1,88
-
-
-
-
Tmax (h)
1,08
1,19
1,21
1,15
1,37
1,35
1,64
1,65
T1/2 (h)
-
-
5,78
7,71
5,87
-
-
-
Cmin (ng/ml)
-
-
-
0,23
-
-
-
-
AUC0-24 (ng/ml.h)
-
-
53,23
44,73
16,23
9,20
-
-
SD (single dose) = jednorázové podání, MD (multiple dose) = opakované podání
Tibolon je vylučován převážně ve formě konjugovaných (většinou sulfátovaných) metabolitů. Část podané dávky je vyloučena močí, ale většina je eliminována stolicí.
Příjem jídla nemá na míru absorpce významný vliv.
Bylo zjištěno, že farmakokinetické parametry tibolonu a jeho metabolitů nejsou závislé na funkci ledvin.
(cs)
|