salt:hasText
| - Absorpce
Relativní biologická dostupnost přípravku Oxycodone hydrochloride Accord tablety s prodlouženým uvolňováním je srovnatelná s relativní biologickou dostupností oxykodonu s rychlým uvolňováním, přičemž maximálních plazmatických koncentrací se dosáhne za přibližně 3 hodiny po požití tablet s prodlouženým uvolňováním v porovnání s 1 až 1,5 hodinou u tablet s rychlým uvolňováním. Maximální plazmatické koncentrace a kolísání koncentrací oxykodonu je u forem s prodlouženým a s rychlým uvolňováním srovnatelné, pokud se podávají ve stejné denní dávce v intervalech 12, respektive 6 hodin.
Jídlo bohaté na tuky požité před užitím tablet neovlivňuje maximální koncentraci ani rozsah absorpce oxykodonu.
Tablety se nesmějí drtit ani kousat, protože to vede k rychlému uvolnění oxykodonu v důsledku narušení vlastností zajišťujících prodloužené uvolňování.
Distribuce
Absolutní biologická dostupnost oxykodonu je přibližně 2/3 v porovnání s parenterální aplikací V ustáleném stavu dosahuje distribuční objem oxykodonu 2,6 l/kg; vazba na plazmatické proteiny 38 až 45%; eliminační poločas 4 až 6 hodin a plazmatická clearance až 0,8 l/min. Eliminační poločas oxykodonu z tablet s prodlouženým uvolňováním je 4 až 5 hodin, přičemž ustálených hodnot se dosáhne průměrně za 1 den.
Metabolismus
Oxykodon je metabolizován ve střevech a v játrech prostřednictvím systému cytochromu P450 na noroxykodon (CYP3A4) a oxymorfon (CYP2D6), a na několik glukuronidových konjugátů. In vitro studie ukazují, že terapeutické dávky cimetidinu nemají pravděpodobně významný vliv na vznik noroxycodonu. Quinidin snižuje u člověka vznik oxymorfonu, zatímco farmakodynamické vlastnosti oxykodonu do značné míry nejsou ovlivněny. Příspěvek metabolitů k celkovému farmakodynamickému není relevantní.
Eliminace:
Oxykodon a jeho metabolity se vylučují močí a stolicí. Oxykodon prostupuje placentou a nachází se i v mateřském mléku.
Linearita / nelinearita:
5, 10, 20, 40 a 80 mg tablety s prodlouženým uvolňováním jsou bioekvivalentní v závislosti na dávce s ohledem na absorbované množství léčivé látky, a zároveň jsou srovnatelné, pokud jde o rychlost vstřebávání.
(cs)
|