salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antipsychotika
ATC kód:N05AL05
Amisulprid se selektivně s vysokou afinitou váže na lidské dopaminergní receptorové subtypy D2/D3, zatímco nevykazuje afinitu k receptorovým subtypům D1, D4 a D5.
Na rozdíl od klasických a atypických neuroleptik, amisulprid nemá žádnou afinitu k serotoninovým,
-adrenergním, H1 histaminovým a cholinergním receptorům. Kromě toho se amisulprid neváže na sigma receptory.
Ve vysokých dávkách, ve studiích prováděných na zvířatech, amisulprid blokuje dopaminergní neurony především mimo striatum, v mesolimbickém systému. Na rozdíl od klasických neuroleptik nenavozuje katalepsii a nedochází k vývoji hypersenzitivity k D2 dopaminovým receptorům při opakovaném užívání. V nízkých dávkách blokuje přednostně presynaptické D2/D3 receptory, což vyvolá uvolnění dopaminu a odpovídající dezinhibiční efekt.
Tento atypický farmakologický profil může vysvětlovat antipsychotický účinek při vyšších dávkách v důsledku blokády post-synaptických dopaminových receptorů a jeho účinek na negativní symptomy při nižších dávkách blokádou presynaptických dopaminových receptorů. Snížený výskyt nežádoucích extrapyramidových symptomů může být v důsledku aktivity přednostně v limbické oblasti.
V klinických studiích, které sledovaly pacienty s akutní exacerbací schizofrenie, amisulprid významně zmírňoval sekundární negativní symptomy, stejně jako afektivní symptomy a psychomotorický útlum.
(cs)
|