salt:hasText
| - Po aplikaci přípravku Fentanyl Orion je fentanyl kontinuálně vstřebáván přes kůži, a to po dobu 72 hodin. V důsledku polymerové matrix a difuze fentanylu vrstvami kůže zůstává rychlost uvolňování relativně konstantní.
Po první aplikaci přípravku Fentanyl Orion sérové koncentrace fentanylu postupně narůstají, většinou se stabilizují po 12 až 24 hodinách od aplikace, a poté zůstanou relativně konstantní po zbytek 72hodinového aplikačního intervalu. Dosažené sérové koncentrace fentanylu jsou úměrné velikosti transdermální náplasti. V podstatě se rovnovážného stavu sérových koncentrací dosáhne do druhé 72hodinové aplikace a následně se udržuje během dalších aplikací náplasti o stejné velikosti.
Distribuce
Vazba fentanylu na plazmatické bílkoviny je 84%.
Biotransformace
Fentanyl je primárně metabolizován v játrech prostřednictvím CYP3A4. Hlavní metabolit, norfentanyl, je neaktivní.
Eliminace
Po ukončení léčby přípravkem Fentanyl Orion se sérové koncentrace pomalu snižují, klesají přibližně o 50% v průběhu 13-22 hodin u dospělých nebo 22-25 hodin u dětí. Pokračující absorpce fentanylu z kůže vede k pomalejšímu snižování sérové koncentrace než po intravenózní infúzi.
Přibližně 75% fentanylu se vylučuje močí, převážně ve formě metabolitů, méně než 10% se vylučuje v nezměněné formě. Přibližně 9 % dávky je vylučováno ve stolici, vesměs jako metabolity.
Farmakokinetika u speciálních skupin
U starších a oslabených pacientů může být clearance fentanylu snížena a terminální poločas prodloužen.
U pacientů s postižením ledvin nebo jater může být clearance fentanylu ovlivněna z důvodu změn plazmatických bílkovin a metabolické clearance, což může vést ke zvýšení sérových koncentrací.
Pediatričtí pacienti
Clearance vztažená k tělesné hmotnosti (l/h/kg) se zdá u pediatrických pacientů o 82 % vyšší ve skupině dětí od 2 do 5 let a o 25 % vyšší ve skupině dětí od 6 do 10 let ve srovnání s dětmi od 11 do 16 let, které mají pravděpodobně stejnou clearance jako dospělí. Tyto nálezy byly brány v úvahu při stanovení dávkových doporučení pro pediatrické pacienty.
(cs)
|