salt:hasText
| - Pastilky NiQuitin Mini se úplně rozpustí v dutině ústní a veškeré množství nikotinu je tak dostupné pro bukální absorpci nebo požití (polknutí). K úplnému rozpuštění pastilek NiQuitin Mini obvykle dochází během 10 minut. Při dávkování každou hodinu a dosažení ustáleného stavu (steady state) je Cmax 18,4 ng/ml a Cmin 15,0
ng/ml.
Distribuční objem nikotinu je velký (2,5 l/kg), protože vazba nikotinu na bílkoviny plazmy je nízká (4,9 %). Distribuce nikotinu ve tkáních je závislá na pH, nejvyšší koncentrace nikotinu jsou v mozku, žaludku, ledvinách a játrech.
Nikotin je rozsáhle metabolizován na řadu metabolitů, všechny jsou méně aktivní než původní aktivní látka. Metaboliznus nikotinu probíhá především v játrech, ale také v plicích a ledvinách. Nikotin je metabolizován především na kotinin a také na nikotin N´-oxid. Kotinin má poločas 15-20 hodin a jeho hladiny v plazmě jsou 10x vyšší než u nikotinu. Kotinin je dále oxidován na trans -3´-hydroxykotinin, který je nejhojnějším metabolitem nikotinu v moči. Nikotin a kotinin podléhají glukuronidaci.
Biologický poločas nikotinu je přibližně 2 hodiny (1-4 hodiny). Celková clearance pro nikotin se pohybuje v rozmezí 62-89 l/h. Extrarenální clearance nikotinu se odhaduje asi na 75 % celkové clearance. Nikotin a jeho metabolity jsou vylučovány téměř úplně močí. Renální vylučování nezměněného nikotinu vysoce závisí na pH moči s větší exkrecí při kyselém pH.
(cs)
|