| salt:hasText
| - Absoropce: Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy asi do 3-4 hodin po perorálním podání. Plazmatické koncentrace a oblast pod křivkou rostou proporcionálně s dávkou. Poločas rozpadu je asi 70 hodin, proto má podání několika denních dávek za následek postupné dosažení ustáleného stavu. Ustáleného stavu je dosaženo do tří týdnu po zahájení léčby. Jakmile je dosaženo ustáleného stavu, plazmatické koncentrace hydrochloridu donepezilu a na nich závislé farmakodynamické aktivity se v průběhu dne mění jen minimálně.
Jídlo absorpci hydrochloridu donepezilu neovlivňuje.
Distribuce: Hydrochlorid donepezilu je asi z 95% vázán na proteiny lidské plazmy. Plazmatická vazba aktivního metabolitu 6-O-desmetyldonepezilu není známa. Distribuce hydrochloridu donepezilu v různých tkáních těla nebyla dosud studována. Nicméně, v bilanční studii prováděné na zdravých dobrovolnících mužského pohlaví zůstalo 240 hodin po podání jedné 5 mg dávky 14 C-značeného hydrochloridu donepezilu asi 28% značené látky nevyloučeno To naznačuje, že hydrochlorid donepezilu může v těle zůstávat i po více než 10 dnech.
Metabolizmus/Exkrece : Hydrochlorid donepezilu je jednak intaktní vylučován močí a jednak metabolizován systémem cytochromu P450 na mnohočetné metabolity, ne všechny z nich již byly identifikovány. Po podání jedné 5 mg dávky 14 C-značeného hydrochloridu donepezilu byla plazmatická radioaktivita,vyjádřena v procentech podané dávky, přítomna především ve formě nezměněného hydrochloridu donepezilu (30%), 6-O-desmetyldonepezilu (11% - jediný metabolit vykazující podobné aktivity jako hydrochlorid donepezilu), donepezil-cis-N-oxidu (9%), 5-O-desmetyldonepezilu (7%) a konjugovaného glukoronidu 5-O-desmetyldonepezilu (3%). Přibližně 57% celkové podané radioaktivity bylo získáno z moči (17% jako nezměněný donezepil) a 14,5% bylo získáno ze stolice, což naznačuje, že biotransformace a vylučování močí jsou hlavními cestami vylučování. Neexistuje evidence, která by naznačovala enterohepatickou recirkulaci hydrochloridu donepezilu a/nebo jeho metabolitů.
Poločas sestupu plazmatických koncentrací je asi 70 hodin.
Pohlaví, rasa ani kouření nemají klinicky významný vliv na plazmatické koncentrace hydrochloridu donepezilu. Farmakokinetika donepezilu nebyla dosud formálně studována u starších zdravých subjektů nebo nemocných s Alzheimerovou nebo vaskulární demencí. Nicméně průměrné plazmatické hodnoty jsou velmi podobné těm u mladých dobrovolníků.
Pacienti s mírným nebo středně těžkým jaterním poškozením měli zvýšené ustálené koncentrace donepezilu; průměrná AUC o 48% a průměrná Cmax o 39% (viz bod 4.2).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)