salt:hasText
| - Po perorálním podávání 17ß-estradiolu v mikronizované formě dochází k rychlému vstřebávání z gastrointestinálního traktu. Při prvotním průchodu játry a dalšími vnitřními orgány dochází k rozsáhlé metabolizaci (first-pass efekt). Maximální plazmatické koncentrace 35 pg/ml (rozpětí 21 – 52 pg/ml) je dosaženo během 5 – 8 hodin. Poločas 17ß-estradiolu je 12 – 14 hodin. V krevním oběhu je vázaný na SHBG (37 %) a albumin (61 %), zatímco pouze 1 – 2 % zůstávají nevázána. Metabolismus 17(-estradiolu probíhá hlavně v játrech a ve střevě, ale také v cílových orgánech a zahrnuje tvorbu méně aktivních či neaktivních metabolitů, včetně estronu, katecholestrogenů a řady estrogen-sulfátů a glukuronidů. Estrogeny jsou vylučovány se žlučí, kde jsou hydrolyzovány a reabsorbovány (enterohepatický oběh), a hlavně močí v biologicky neaktivní formě.
Po perorálním podání se norethisteron-acetát rychle vstřebává a je transformován na norethisteron (NET). Prvotní metabolizace (first-pass efekt) probíhá v játrech a dalších vnitřních orgánech. Maximální plazmatické koncentrace 3,9 ng/ml (rozpětí 1,4 – 6,8 ng/ml) je dosaženo během 0,5 – 1,5 hodiny. Konečný poločas NET je asi 8-11 hodin. NET se váže na SBHG (36 %) a na albumin (61%). Nejdůležitějšími metabolity jsou izomery 5(-dihydro-NET a tetrahydro-NET, které se vylučují hlavně močí jako sulfátové a glukuronidové konjugáty.
Farmakokinetické vlastnosti u starších osob nebyly studovány.
(cs)
|