salt:hasText
| - Orodispegovatelné filmy s nikotinem se zcela rozpustí v dutině ústní a celá dávka nikotinu obsažená v orodispegovatelném filmu je tak dostupná pro absorpci bukální sliznicí nebo požití (polknutí). K úplnému rozpuštění orodispergovatelných filmů obvykle dochází během 3 minut. Nejvyšší plazmatické koncentrace nikotinu po jedné dávce dosahují přibližně 4,13 ng/ml.
Vzhledem k tomu, že vazba nikotinu na bílkoviny krevní plazmy je nízká (4,9 % - 20 %) je distribuční objem nikotinu velký (2,5 l/kg). Distribuce nikotinu do tkání je závislá na pH, přičemž nejvyšší koncentrace nikotinu jsou v mozku, žaludku, ledvinách a játrech.
Nikotin je rozsáhle metabolizován na řadu metabolitů, přičemž všechny jsou méně aktivní než původní látka. Metabolizmus nikotinu probíhá především v játrech, ale také v plicích a ledvinách. Nikotin je metabolizován především na kotinin, ale také na nikotin N´-oxid. Kotinin má poločas 15 - 20 hodin a jeho hladiny v plazmě jsou 10x vyšší než hladiny nikotinu. Kotinin je dále oxidován na trans -3´-hydroxykotinin, který je nejhojnějším metabolitem nikotinu v moči. Jak nikotin tak kotinin podléhají glukuronidaci.
Eliminační poločas nikotinu je přibližně 2 hodiny (rozmezí 1 - 4 hodiny). Celková clearance nikotinu se pohybuje v rozmezí od 62 do 89 l/hod. Extrarenální clearance nikotinu se odhaduje přibližně na 75 % celkové clearance. Nikotin a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně močí. Renální vylučování nezměněného nikotinu vysoce závisí na pH moči s větší exkrecí při kyselém pH.
(cs)
|