| salt:hasText
| - Absorpce
Infuzní roztok přípravku Tobramycin 1 mg/ml a Tobramycin 3 mg/ml se podává intravenózně. Po perorálním podání nedochází ve střevě k žádné signifikantní absorpci tobramycinu. Průměrné maximální sérové koncentrace od 4 do 6 mikrogramů/ml jsou po i.m. podání 1 mg/kg tělesné hmotnosti naměřeny mezi 30 a 60 minutami. Srovnatelných koncentrací je dosaženo podáním krátké, 30-ti minutové infuze dávky 10 mg/kg tělesné hmotnosti/den, rozdělené do 3 dávek, vrchol a nejnižší úroveň koncentrací tobramycinu, naměřených u dospělých pacientů s cystickou fibrózou, byly 10,5 respektive 1,3 mikrogramů/ml. Při stejné denní dávce, podané infuzí trvající 60 minut, bylo dosaženo maximální koncentrace 19,9 mikrogramů/ml. Při těžkých Gram-negativních infekcích se musí maximální sérové koncentrace pohybovat mezi 4 a 10 mikrogramy/ml. Minimální sérové koncentrace by měly být pod 2 mikrogramy/ml.
Distribuce
Po parenterálním podání se tobramycin přes intaktní hemato-encefalickou bariéru dostává jen v malém rozsahu, a tak ve sklivci, mozkomíšním moku a konjunktivální tkáni byly zjištěny pouze minimální koncentrace tohoto antibiotika.
Střední distribuční objem tobramycinu v extracelulárním prostoru je 0,22 l/kg. Nejvyšší orgánové koncentrace byly zjištěny v ledvinách. Selektivní absorpce a/nebo prodloužené uvolňování vede ke zvýšení hladiny, zejména v tubulárních buňkách a v lymfatické tekutině vnitřního ucha. Nejnižší tkáňové koncentrace byly naměřeny v centrálním nervovém systému. Prostup tobramycinu do cerebrospinální tekutiny je slabý, dokonce i při zánětu mozkových plen. Ve žluči jsou koncentrace tobramycinu také nízké. Opakované podávání při zánětech vedlo ke zjištění terapeuticky účinných koncentrací v peritoneálních, pleurálních a synoviálních exsudátech.
Tobramycin se neváže na sérové proteiny.
Tobramycin proniká placentární bariérou a koncentrace u plodu mohou dosáhnout 20% plazmatické koncentrace u matky. Do mateřského mléka přecházejí pouze nízké koncentrace aminoglykosidů.
Biotransformace
Tobramycin není v organizmu metabolizován.
Eliminace
Tobramycin je v nezměněné, mikrobiologicky aktivní formě téměř výhradně vylučován pomocí glomerulární filtrace ledvinami. Poločas je během eliminační fáze obvykle od 2 do 3 hodin. Po
8 až 12-ti hodinách následuje uvolnění z hlubokých částí např. kůry ledvin. Během 24 hodin je vyloučeno močí až 93% dávky tobramycinu.
Během dialýzy může být odstraněno 25% až 70% podané dávky, v závislosti na délce a typu dialýzy.
Zvláštní skupiny pacientů
Nedonošenci a novorozenci mají, v závislosti na gestačním věku, signifikantně vyšší distribuční objem, který klesá s věkem. U donošených kojenců je zaznamenán obvyklý plazmatický eliminační poločas 4,6 hod a u kojenců s nižší porodní hmotností jsou průměry 8,7 hod. U pacientů s poškozenou renální funkcí jsou sérové koncentrace antibiotik obecně vyšší a u takových pacientů musí být následně upraveny dávky (viz bod 4.2). Sérový poločas může být snížený u pacientů s těžkými popáleninami, které mohou vést k nižším sérovým koncentracím, než jsou předpokládané.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)