| salt:hasText
| - Indikační skupina: paramagnetické kontrastní látky
ATC kód: V08CA
Magnevist je paramagnetická kontrastní látka pro zobrazování pomocí magnetické rezonance. Zesílení kontrastního efektu je způsobeno di-N-methylglucaminovou solí gadopentetové kyseliny, dimegluminem - gadoliniovým komplexem pentetové kyseliny (diethylen triamin pentaoctové kyseliny = DTPA). Při použití vhodné skenovací sekvence (např. T1 vážené spin-echo techniky) v protonové magnetické rezonanci indukuje gadoliniový iont zkrácení relaxačního času spinové mřížky excitovaných atomových jader. To vede k zesílení intenzity signálu a tedy k zesílení kontrastu při zobrazení některých tkání.
Dimegluminová sůl kyseliny gadopentetové, je vysoce paramagnetická složka, která způsobuje zřetelné zkrácení relaxačního času i v nízkých koncentracích. Paramagnetická účinnost - relaxivita - ovlivněná účinkem na relaxační čas spinové mřížky protonů v plasmě je asi 4, 95 l/mmol/sek. a je jen málo závislá na síle magnetického pole.
DTPA tvoří pevné komplexy s paramagnetickým gadoliniovým iontem s vysokou stabilitou in vivo i in vitro (log K = 22 - 23). Dimegluminová sůl gadopentetové kyseliny, dimeglumin je složkou dobře rozpustnou ve vodě, extrémně hydrofilní s distribučním koeficientem mezi n-butanolem a pufrem při pH 7,6 asi 0,0001. Substance nevytváří žádné zvláštní protein vážící nebo inhibiční interakce s enzymy (např. myokardiální Na+ a K+ ATPásou). Magnevist neaktivuje komplement a má tedy pravděpodobně velmi nízký potenciál k vyvolání anafylaktoidní reakce.
Při vyšších koncentracích a po delší inkubaci dimeglumin gadopentetové kyseliny in vitro lehce ovlivňuje morfologii erytrocytů. Po intravenózním podání Magnevistu člověku může reversibilní proces způsobit slabou intravaskulární hemolýzu, pomocí které lze vysvětlit lehké zvýšení sérového bilirubinu a železa, které je někdy pozorováno během několika prvních hodin po injekci.
Fyzikálně chemické vlastnosti 0,5 mmol/ml roztoku Magnevistu jsou uvedeny níže:
Magnevist 0,5 mmol /ml
Koncentrace kontrastní látky (mg /ml)
469
Osmolalita (Osm / kg H2O) při 37 ºC
1, 96
Viskozita (mPa . s) při 20 ºC
při 37 ºC
4, 9
2, 9
Hustota (g /ml) při 20 ºC
při 37 ºC
1, 210
1, 195
Hodnoty pH
7, 0 – 7, 9
5.2 Farmakokinetické údaje
Dimegluminová sůl gadopentetové kyseliny se chová v organismu stejně jako jiné velmi hydrofilní biologicky inertní sloučeniny (např. mannitol nebo inulin).
Farmakokinetika pozorovaná u člověka je nezávislá na dávce.
Distribuce
Po intravenózním podání se sloučenina rychle rozptyluje v extracelulárním prostoru. Až do 0,25 mmol dimeglumin gadopentetátu na kg tělesné hmotnosti (= 0,5 ml Magnevistu / kg) klesala plasmatická hladina po časné distribuční fázi trvající několik minut s poločasem asi 90 minut v identickém poměru s rychlostí renálního vylučování.
Při dávce 0,1 mmol dimeglumin gadopentetátu na kg (= 0,2 ml Magnevistu / kg tělesné hmotnosti) bylo 3 min po injekci naměřeno 0,6 mmol dimeglumin gadopentetátu na litr plasmy a 0,24 mmol dimeglumin gadopetetátu na litr plasmy 60 minut po injekci.
Sedm dní po intravenózním podání radioaktivně značeného dimeglumin gadopentetátu bylo jak u krysy tak i u psa nalezeno v tělesných zbytcích méně než 1% aplikované látky. Přitom byly zjištěny relativně největší koncentrace sloučeniny ve formě intaktního gadoliniového komplexu v ledvinách.
Sloučenina nepenetruje a neprochází ani intaktní bariérou krev-mozek, ani krev-testes. Plod rychle vyloučí nepatrný podíl kontrastní látky, který překoná placentární bariéru.
Metabolismus
Nebylo pozorováno žádné štěpení nebo metabolický rozklad paramagnetického iontu.
Eliminace
Dimeglumin gadopentetát je eliminován v nezměněné formě ledvinami glomerulární filtrací. Podíl vylučovaný extrarenálně je extrémně malý.
Přibližně 83 % podaného množství bylo eliminováno ledvinami během 6 hodin po injekci. Okolo 91% podaného množství bylo zachyceno v moči během prvních 24 hodin. Pátý den po injekci bylo množství vyloučené stolicí méně než 1% dávky. Renální clearance dimeglumin gadopentetátu vztažená na 1,73 m2 je okolo 120 ml /min a je tedy srovnatelná s clearancí inulinu nebo 51Cr-EDTA.
Vlastnosti u pacientů
Dimeglumin gadopentetát je kompletně vylučován ledvinami i v případě, že funkce ledvin je snížená (kreatininová clearance je větší než 20 ml/min). Plasmatický poločas stoupá v závislosti na stupni renální insuficience. Vzestup extrarenálního vylučování nebyl pozorován.
V případě výrazně snížené funkce ledvin (kreatininová clearance je menší než 20 ml/min) je sérový poločas prodloužen (až na 30 hodin) a dimeglumin gadopentetát může být odstraněn mimotělní hemodialýzou.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)