salt:hasText
| - Absorpce a biologická dostupnost:
Farmakokinetika tablet Glucobay byla studována po perorálním podání radioaktivně značeného přípravku (200 mg) u zdravých dobrovolníků.
Absorpce: Vzhledem k tomu, že průměrně 35 % celkové radioaktivity (radioaktivita akarbosy a všech degradačních produktů) bylo vyloučeno ledvinami během 96 hodin, lze očekávat stupeň absorpce přinejmenším kolem této hodnoty.
Průběh koncentrace celkové radioaktivity v plazmě vykazoval dva vrcholy: první, odpovídající průměru koncentrace ekvivalentu akarbosy 52,2 ( 15,7 (g/l po 1,1 ( 0,3 hod je v souladu s odpovídajícími daty pro samotnou akarbosu (49,5 ( 26,9 (g/l za 2,1 ( 1,6 hod). Druhého vrcholu s průměrnou hodnotou 586,3 ( 282,7 (g/l je dosaženo za 20,7 ( 5,2 hod. Na rozdíl od celkové radioaktivity je maximální plazmatická koncentrace akarbosy 10 - 20 x nižší. Druhý, vyšší vrchol, objevující se za 14 - 24 hod je považován za důsledek absorpce produktů bakteriálního štěpení v distálnějších částech střeva.
Biologická dostupnost je 1 - 2 %. Tato extrémně nízká hodnota systémově dostupné akarbosy je žádoucí neboť akarbosa účinkuje lokálně ve střevě. Proto tato nízká biologická dostupnost není relevantní pro léčebný účinek.
Distribuce
Relativní distribuční objem 0,32 l/kg tělesné hmotnosti byl vypočten z průběhu plazmatické koncentrace u zdravých dobrovolníků (intravenózní podání, 0,4mg/kg tělesné hmotnosti).
Metabolizmus a eliminace
Poločas plazmatické eliminace akarbosy je 3,7 ( 2,7 hod pro distribuční fázi a 9,6 ( 4,4 hod pro
eliminační fázi. Podíl akarbosy vyloučené v moči byl 1,7 % podaného množství. Stolicí bylo vyloučeno během 96 hodin 51 % podané aktivity.
(cs)
|