Po perorálním podání v neretardované formě se metoklopramid rychle metabolizuje. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo do 30-120 minut, v průměru cca za jednu hodinu. Průměrná biologická dostupnost perorálně podaného metoklopramidu je přibližně 60-80 %. Po perorálním podání 10 mg metoklopramidu v neretardované formě byla maximální koncentrace v plazmě, zjištěna u 6 dobrovolníků, 42-63 ng metoklopramidu/ml.
Maximální plazmatické koncentrace po perorálním podání mohou být velice variabilní. To se dá přisoudit individuálně variabilnímu metabolismu prvního průchodu játry. Po intravenózním podání je iniciální distribuce metoklopramidu rychlá.
Jako eliminační poločas byly zjištěny hodnoty v rozmezí 2,6-4,6 hodin. Metoklopramid se na plazmatické proteiny váže jen málo. Distribuční objem se pohybuje mezi 2,2 a 3,4 l/kg.
Metoklopramid prostupuje hematoencefalickou bariérou a přestupuje do mateřského mléka. Zčásti se vylučuje v nezměněné formě (přibližně 20 %), zčásti ve formě konjugátů s kyselinou glukuronovou a sírovou ledvinami po metabolismu v játrech.
(cs)