| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: inhibitor protonové pumpy
ATC kód: A02B C05
Esomeprazol je S-izomer omeprazolu a snižuje sekreci žaludeční kyseliny specificky cíleným mechanismem účinku. Působí jako specifický inhibitor kyselinové pumpy v parietální (krycí) buňce žaludeční sliznice. Jak R-izomer, tak i S-izomer omeprazolu mají podobné farmakodynamické účinky.
Místo a mechanismus účinku
Esomeprazol je slabá baze; koncentruje se a mění se na účinnou formu v silně kyselém prostředí sekretorických kanálků parietální buňky, kde inhibuje enzym H+K+-ATPázu – kyselinovou pumpu, a inhibuje jak bazální, tak i stimulovanou sekreci kyseliny.
Účinek na sekreci žaludeční kyseliny
Po perorálním podání 20 mg a 80 mg omeprazolu účinek nastoupí do jedné hodiny. Po opakovaném podávání 20 mg omeprazolu jednou denně po pět dní se maximální výdej kyseliny po stimulaci pentagastrinem sníží v průměru o 90%, měřeno za 6-7 hodin po podání pátého dne.
Po pěti dnech perorálního podávání 20 mg a 40 mg esomeprazolu se intragastrické pH udržovalo nad hodnotou 4,0 po dobu průměrně 13 hodin (20 mg), resp. 17 hodin (40 mg); a déle než 24 hodiny u pacientů s refluxní chorobou jícnu, vyvolávající příznaky nemoci. Podíly pacientů, u nichž se intragastrické pH udrželo nad hodnotou 4,0 po dobu nejméně 8, 12 a 16 hodin, byly po 20 mg esomeprazolu 76%, 54% a 24%. Odpovídající podíly po 40 mg esomeprazolu byly 97%, 92% a 56%.
Za využití hodnot koncentrace v plazmě v průběhu času, nalezených při stanovení AUC, byla zjištěna závislost mezi inhibicí sekrece kyseliny a expozicí účinné látce.
Terapeutické účinky inhibice kyselinové sekrece
Zhojení refluxní ezofagitidy esomeprazolem v dávkách po 40 mg nastává u přibližně 78% pacientů po čtyřech týdnech, u 93% pacientů po osmi týdnech.
Jednotýdenní podávání 20 mg esomeprazolu dvakrát denně a odpovídajících antibiotik vede k úspěšné eradikaci H. pylori u přibližně 90% pacientů.
Po jednotýdenní eradikační léčbě u nekomplikovaných duodenálních vředů již není nutná další monoterapie antisekretorickými přípravky pro úspěšné vyhojení vředu a pro vymizení příznaků.
V randomizované, dvojitě slepé, placebem kontrolované klinické studii byli pacienti s endoskopicky potvrzeným krvácením ze žaludečního vředu, charakterizovaným jako Forrest Ia, Ib, IIa nebo IIb (9%, 43%, 38%, respektive 10%), randomizováni k podávání infuze esomeprazolu (n=375) nebo placeba (n=389). Po endoskopické hemostázi bylo pacientům podáno 80 mg esomeprazolu ve formě intravenózní infuze po dobu 30 minut, následované kontinuální infuzí rychlostí 8 mg/h nebo placeba po dobu 72 hodin. Po úvodní 72 hodinové terapii byl všem pacientům perorálně podáván esomeprazol 40 mg po dobu 27 dní k potlačení kyselé žaludeční sekrece. Výskyt opětovného krvácení byl během 3 dnů u skupiny léčené esomeprazolem 5,9 % ve srovnání s 10,3 % ve skupině placeba. Během 30 dní od léčby byl výskyt opětovného krvácení u esomeprazolem léčené skupiny 7,7% oproti 13,6% u placeba.
Jiné účinky související s inhibicí sekrece kyseliny
V průběhu léčby antisekretorickými přípravky se jako odpověď na sníženou sekreci kyseliny zvyšuje koncentrace gastrinu v séru.
U některých pacientů byl v průběhu dlouhodobé léčby esomeprazolem pozorován zvýšený počet ECL (enterochromaffin-like) buněk, asi související se zvýšenými koncentracemi gastrinu v séru.
Byl popsán vývoj žaludečních glandulárních cyst s poněkud vyšší frekvencí u pacientů dlouhodobě léčených antisekretorickými přípravky. Tyto změny představují fyziologický následek výrazné inhibice kyselinové sekrece, jsou benigní a pravděpodobně reverzibilní.
Snížená žaludeční kyselost z jakýchkoliv důvodů, včetně užívání inhibitorů protonové pumpy, zvyšuje v žaludku počet bakterií, normálně se vyskytujících v zažívacím ústrojí. Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku infekcí zažívacího ústrojí např. druhy Salmonella nebo Campylobacter .
Ve dvou studiích s ranitidinem jako srovnávané léčivé látky měl esomeprazol lepší účinek při hojení žaludečních vředů u pacientů užívajících nesteroidní antiflogistika včetně selektivních inhibitorů COX-2.
Ve dvou studiích ve srovnání s placebem měl esomeprazol lepší účinek při prevenci žaludečních a duodenálních vředů u pacientů užívajících nesteroiodní antiflogistika včetně selektivních inhibitorů COX-2; pacienti byli starší než 60 let a/nebo již dříve trpěli vředem.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)