About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC135594_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Theofylin je po orálním podání plně absorbován. Příjem potravy může ovlivnit rychlost absorpce (zrychlení nebo zpomalení, pokles dávky) a relativní biologickou dostupnost lékové formy s prodlouženým uvolňováním. Studie s mnohočetným podáváním (dávkování dvakrát denně, s intervalem 12 hodin) u přípravku Afonilum SR 375 mg nalačno a po jídle s vysokým obsahem tuku, neodhalily interakce theofylinu s potravou. Relativní postprandiální biologická dostupnost je 102% ve srovnání s podáním nalačno. Dávkování nalačno a po jídle je bioekvivalentní. Z farmaceutického hlediska je princip uvolňování theofylinu u přípravků s prodlouženým uvolňováním o různé síle (125 mg, 250 mg, 375 mg) v podstatě identický. V důsledku toho je uvolňování léčivé látky in vitro nezávislé na dávce. Maximální koncentrace přípravku Afonilum SR 375 mg v ustáleném stavu (Cmax/ss) byly 9,16 µg/ml (geometrický průměr) nalačno a 9,42 µg/ml (geometrický průměr) po jídle. Bronchodilatační účinek theofylinu koreluje s plazmatickou koncentrací. Optimální terapeutický účinek s minimálními nežádoucími účinky lze dosáhnout při plazmatické koncentraci 8 – 20 µg/ml. V rozmezí terapeutických koncentrací se theofylin váže na plazmatické proteiny z 60 % (u novorozenců a dospělých pacientů s jaterní cirhózou přibližně ze 40 %). Krevním řečištěm se dostává látka do všech částí organismu kromě tukové tkáně. Theofylin je eliminován biotransformací v játrech a renálním vylučováním. U dospělých je přibližně 7 – 13 % nezměněné látky vyloučeno močí. U novorozenců je přibližně 50 % látky vyloučeno v nezměněné podobě a značná část ve formě kofeinu. Hlavními metabolity jsou kyselina 1,3-dimetylmočová (přibližně 40 %), 3‑methylxantin (přibližně 36 %), a kyselina 1-methylmočová (přibližně 17 %). Z těchto metabolitů je farmakologicky aktivní 3-methylxantin, ale méně než theofylin. Metabolismus theofylinu při prvním průchodu játry kolísá velmi individuálně, takže clearance, plazmatická koncentrace a eliminační poločas jsou u pacientů velmi rozdílné. Hlavní faktory ovlivňující clearance theofylinu jsou: - věk - tělesná hmotnost - dieta - kouření (metabolismus theofylinu je mnohem rychlejší u kuřáků) - specifická léčba (viz bod 4.5) - onemocnění a/nebo funkční poruchy srdce, plic nebo jater - virové infekce Dysfunkce ledvin může mít za následek akumulaci metabolitů theofylinu, z nichž některé jsou farmakologicky aktivní. Clearance se také snižuje při zvýšené tělesné námaze a závažné hypotyreóze; při závažné psoriáze se naopak zvyšuje. Rychlost eliminace je závislá na dávce, při plazmatické koncentraci dosahující horní hranice terapeutického rozmezí dochází k saturačnímu efektu, tzn., že již i malé další zvýšení dávky může způsobit nadměrné zvýšení plazmatické koncentrace theofylinu. Plazmatický biologický poločas theofylinu je velmi rozdílný. U jinak zdravých dospělých astmatiků nekuřáků je 7 – 9 hodin, 4 – 5 hodin u kuřáků, 3 – 5 hodin u dětí a může být vyšší než 24 hodin u nedonošených dětí a u pacientů s onemocněním plic, srdečním selháním nebo onemocněním jater. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 89 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software