| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy, ATC kód: A02BC02
Mechanismus účinku
Pantoprazol je substituovaný benzimidazol, který inhibuje sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku
specifickým účinkem na protonovou pumpu parietálních buněk.
Pantoprazol se přeměňuje na aktivní formu v kyselém prostředí parietálních buněk, kde inhibuje
enzym H+, K+ -ATPázu, tj. finální stádium tvorby kyseliny chlorovodíkové v žaludku.
Inhibice je závislá na dávce a ovlivňuje jak bazální, tak stimulovanou sekreci kyseliny. U většiny
pacientů dochází k ústupu pálení žáhy a příznaků kyselého refluxu do 1 týdne. Pantoprazol snižuje
aciditu v žaludku, a tím zvyšuje gastrin v poměru ke snížení acidity. Zvýšení gastrinu je reverzibilní.
Jelikož se pantoprazol váže na enzym distálně od hladiny buněčných receptorů, může ovlivňovat
sekreci kyseliny chlorovodíkové nezávisle na stimulaci jinými látkami (acetylcholin, histamin,
gastrin). Účinek léčivé látky je stejný při perorálním i intravenózním podání.
Působením pantoprazolu se zvyšují hodnoty gastrinu nalačno. Při krátkodobém použití ve většině
případů nepřekračují horní limit normálu. Při dlouhodobé léčbě se hladiny gastrinu ve většině případů
zdvojnásobí. K nadměrnému zvýšení však dochází pouze v izolovaných případech. Následkem toho je
při dlouhodobé léčbě vzácně pozorováno mírné až střední zvýšení počtu specifických endokrinních
buněk (ECL) v žaludku (prostá až adenomatoidní hyperplázie). Podle dosud provedených studií
byla v experimentech na zvířatech zjištěna tvorba karcinoidních prekurzorů (atypická hyperplázie) nebo gastrických karcinoidů (viz bod 5.3). Tyto projevy nebyly pozorovány u člověka.
Klinická účinnost
V retrospektivní analýze 17 studií na 5960 pacientech s gastroezofageální refluxní chorobou (GORD),
kteří byli léčeni 20 mg pantoprazolu v monoterapii, byly hodnoceny symptomy spojené s kyselým
refluxem, např. pálení žáhy a kyselá regurgitace, standardizovanými metodami. Vybrané studie
musely mít nejméně jedno zaznamenané hodnocení symptomu kyselého refluxu po 2 týdnech.
Diagnóza GORD v těchto studiích byla založena na endoskopickém vyšetření, kromě jedné studie,
která zařazovala pacienty pouze na základě symptomatologie.
V těchto studiích bylo úplného ústupu pálení žáhy dosaženo za 7 dní u 54,0 až 80,6 % pacientů
léčených pantoprazolem. Za 14 dnů bylo úplného ústupu pálení žáhy dosaženo u 62,9 až 88,6 %
pacientů a za 28 dnů u 68,1 až 92,3 % pacientů.
U úplného ústupu kyselé regurgitace bylo dosaženo podobných výsledků jako u pálení žáhy. Po 7
dnech bylo úplného ústupu kyselé regurgitace dosaženo u 61,5 až 84,4 % pacientů, po 14 dnech u
67,7 až 90,4 % pacientů a po 28 dnech u 75,2 až 94,5 % pacientů.
U pantoprazolu bylo jednoznačně prokázáno, že má lepší účinnost než placebo a H2RA a ne nižší než
jiné PPI. Míra ústupu symptomů kyselého refluxu byla zcela nezávislá na úvodním stádiu GORD.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)