| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Inhibitory protonové pumpy, ATC kód: A02BC01
Mechanismus účinku
Omeprazol, racemická směs dvou enantiomerů, snižuje sekreci kyseliny v žaludku prostřednictvím vysoce cíleného mechanismu působení. Je to specifický inhibitor protonové pumpy parietálních buněk. Působí rychle a zajišťuje kontrolu reverzibilní inhibicí sekrece žaludeční kyseliny podáváním jednou denně.
Omeprazol je slabá zásada a je koncentrován a konvertován do aktivní formy ve vysoce kyselém prostředí intracelulárních kanálků uvnitř parietální buňky, kde inhibuje enzym H+ K+ - ATPázu - protonovou pumpu. Tento účinek na konečný krok procesu tvorby žaludeční kyseliny je závislý na dávce a zajišťuje vysoce účinnou inhibici jak bazální sekrece kyseliny, tak i stimulované sekrece kyseliny bez ohledu na podnět.
Farmakodynamické účinky
Všechny pozorované farmakodynamické účinky lze vysvětlit účinkem omeprazolu na sekreci kyseliny.
Účinek na sekreci žaludeční kyseliny
Perorální podávání omeprazolu jednou denně zajišťuje rychlou a trvalou inhibici sekrece žaludeční kyseliny v denní a noční dobu, přičemž maximálního účinku je dosaženo během 4 dnů léčby. Při dávce 20 mg omeprazolu se poté udržuje průměrné snížení 24hodinové intragastrické acidity o nejméně 80 % u pacientů s duodenálním vředem, kdy je dosaženo průměrného snížení vrcholového výdeje kyseliny po stimulaci pentagastrinem přibližně o 70 % za 24 hodin po podání.
Perorální podávání omeprazolu 20 mg udržuje intragastrické pH ≥ 3 průměrně 17 hodin v rámci 24hodinového intervalu u pacientů s vředem duodena.
U pacientů s refluxní chorobou jícnu omeprazol v závislosti na dávce snižuje/normalizuje expozici jícnu kyselému žaludečnímu obsahu jako následek snížené žaludeční sekrece a žaludeční acidity.
Inhibice sekrece kyseliny je vztažena k ploše pod křivkou popisující závislost plazmatických koncentrací omeprazolu v závislosti na čase (AUC) ,nikoli na aktuální plazmatické koncentraci léčiva v daném čase.
Během léčby omeprazolem nebyla pozorována tachyfylaxe.
Jiné účinky spojené s inhibicí kyseliny
Během dlouhodobé léčby byl hlášen výskyt gastrických glandulárních cyst v poněkud zvýšené míře. Tyto změny jsou fyziologickým důsledkem význačné inhibice sekrece kyseliny, jsou benigní a jeví se jako reverzibilní.
Snížená kyselost žaludečního obsahu způsobená jakýmkoliv podnětem, včetně působení inhibitorů protonové pumpy, zvyšuje v žaludku počet bakterií normálně přítomných v gastrointestinálním traktu. Léčba přípravky snižujícími tvorbu kyseliny může vést k mírně zvýšenému riziku infekcí gastrointestinálního traktu, například salmonelami a campylobacterem.
Omeprazol jako všechna léčiva blokující tvorbu kyseliny může snižovat absorpci vitamínu B12 (kyanokobalamin) díky hypochlorhydrii nebo achlorhydrii. To je zapotřebí vzít v úvahu při dlouhodobé terapii u pacientů se sníženými zásobami vitamínu B12 v organismu nebo s rizikovými faktory pro jeho sníženou absorpci.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)