salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Perorální léky snižující hladinu glukosy v krvi, biguanidy
ATC kód: A10BA02
Metformin je biguanid s antihyperglykemickými účinky, který snižuje bazální i postprandiální hladinu glukózy v krevní plasmě. Nestimuluje sekreci inzulínu, a proto nezpůsobuje hypoglykémii.
Metformin může účinkovat třemi mechanismy:
(1) snížením produkce glukózy v játrech inhibicí glukoneogenezy a glykogenolýzy,
(2) zlepšením periferního vychytávání glukózy a využití glukózy ve svalech zvýšením citlivosti na inzulín
(3) a zpožděním absorpce glukózy ve střevech.
Metformin stimuluje intracelulární syntézu glykogenu účinkem na glykogensyntázu.
Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech typů membránových transportérů glukózy (GLUT).
V klinických studiích bylo užívání metforminu spojeno buď se stálou tělesnou hmotností nebo s mírnou ztrátou hmotnosti.
U lidí má metformin příznivé účinky na metabolismus lipidů, nezávislé na jeho účinku na glykémii. Tyto účinky byly prokázány v terapeutických dávkách v kontrolovaných střednědobých nebo dlouhodobých klinických studiích: metformin snižuje hladinu celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů.
Klinická účinnost:
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) zjistila dlouhodobou prospěšnost intenzívní kontroly hladiny glukózy v krvi u dospělých pacientů s diabetem 2. typu.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou léčených metforminem po selhání léčby pouhou dietou prokázala
signifikantní snížení absolutního rizika komplikací souvisejících s diabetes mellitus ve skupině, které byl podáván metformin (29,8 případů/ 1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku) oproti skupině se samotnou dietou (43,3 případů/1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku), p=0,0023, a oproti skupinám s podáváním kombinované terapie deriváty sulphonylurey a s podáváním inzulínu v monoterapii (40,1 případů/1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku), p=0,0034.
signifikantní snížení absolutního rizika úmrtnosti spojené s diabetes mellitus: metformin 7,5 případů/1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku, pouze dieta: 12,7 případů/1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku, p=0,017;
signifikantní snížení absolutního rizika celkové úmrtnosti: metformin 13,5 případů/1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku oproti samostatné dietě 20,6 případů/1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku (p=0,011) a oproti skupinám s podáváním kombinované terapie deriváty sulphonylurey a s podáváním inzulínu v monoterapii 18,9 případů/1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku (p=0,021);
signifikantní snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin 11 případů/1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku, pouze dieta: 18 případů/1000 pacientů, léčených po dobu 1 roku, (p=0,01);
Při používání metforminu jako terapie druhé řady v kombinaci se sulfonylureou nebyl prokázán příznivý účinek na klinické výstupy.
U diabetu prvního typu byla kombinace metforminu a inzulínu použita u vybraných pacientů, klinický význam této kombinace však dosud nebyl formálně stanoven.
Pediatrická populace
V jednoletých kontrolovaných klinických studiích na omezené pediatrické populaci ve věku 10 až 16 let byla prokázána stejná odpověď v glykemické kontrole jako u dospělých.
(cs)
|