| salt:hasText
| - Enalapril je po perorálním podání rychle absorbován. Vrcholových koncentrací v plazmě dosahuje během jedné hodiny po podání. Absorbováno je přibližně 60% podaného enalaprilu.
Po absorpci je enalapril rychle a extenzívně hydrolyzován na enalaprilát (který je sám málo absorbován). Vrcholových koncentrací enalaprilátu v séru se dosahuje za 3-4 hodiny po perorálním podání enalapril-maleinátu. Enalapril je vylučován především ledvinami. Močí se vylučuje především jako enalaprilát (přibližně 40%) a nezměněný enalapril. Kromě přeměny na enalaprilát nejsou důkazy o další biotransformaci enalaprilu. Profil koncentrací enalaprilátu v séru má prolongovanou terminální fázi, zjevně podmíněnou vazbou na ACE. Efektivní poločas pro akumulaci enalaprilátu po opakovaných dávkách enalapril-maleinátu je 11 hodin. Absorpce enalaprilu není ovlivněna přítomností potravy v trávicím ústrojí.
Farmakokinetika enalaprilu a enalaprilátu u pacientů s insuficiencí ledvin je podobná jako u pacientů s normální funkcí ledvin, pokud glomerulární filtrace je vyšší než 30 ml/min (0,5 ml/s). Při nižší glomerulární filtraci se zvyšuje rozdíl mezi vrcholovou a minimální hladinou enalaprilátu. Efektivní poločas enalapril-maleinátu se prodlužuje.
Enalaprilát je dialyzovatelný rychlostí 62 ml/min (1,03 ml/s).
Studie u psů naznačují, že enalapril přestupuje přes hematoencefalickou bariéru velmi málo, pokud vůbec. Enalaprilát do mozku neproniká.
Relativní biologická dostupnost
Relativní biologická dostupnost byla stanovena u dobrovolníků ve srovnání s VASOTECem (přípravek původního výrobce, MSD). Byly stanoveny a srovnány rychlost a stupeň absorpce enalaprilu a jeho aktivního metabolitu enalaprilátu po jednotlivé dávce 20 mg APO-ENALAPRILu (1 tableta s 20 mg nebo 4 tablety s 5 mg účinné látky) a VASOTECu ( 1 tableta s 20 mg léčivé látky).
Farmakokinetické parametry (AUC, Cmax, Tmax, T1/2) obou přípravků byly prakticky shodné.
Kojení:
Po jednorázové dávce 20 mg enalaprilu p.o. podané pěti ženám po porodu byla maximální hladina enalaprilu v mléce v průměru 1,7µg/l (rozmezí 0,54 – 5,9 µg/l) za 4 a 6 hodin po dávce. Průměrná maximální hladina enalaprilátu byla 1,7µg/l (rozmezí 1,2 – 2,3µg/l); maximální hladiny byly zjištěny v různou dobu během 24 h. Při výpočtu vycházejícím z maximální hladiny v mléce činí maximální denní příjem enalaprilu plně kojeného dítěte přibližně 0,16% dávky užité matkou v přepočtu na hmotnost dítěte. Žena, která užívala enalapril 10 mg denně po dobu 11 měsíců, měla maximální koncentrace enalaprilu v mléce 2 µg/l čtyři h po užití dávky a maximální koncentrace enalaprilátu 0,75 µg/l devět h po užití dávky. Celkové množství enalaprilu a enalaprilátu v mléce za 24 h bylo 1,44µg/l a 0,63 µg/l. U jedné matky byla hladina enalaprilátu v mléce nedetekovatelná (<0,2µg/l) 4 h po jednorázové dávce 5 mg enalaprilu a u dvou matek po dávce 10mg; hladiny enalaprilu nebyly stanoveny.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)