| salt:hasText
| - ATC kód : C09A A02
Enalapril-maleinát je inhibitor ACE, antihypertenzivum, vazodilatans. Je to specifický inhibitor angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE), peptidyl-dipeptidázy, který umožňuje přeměnu neaktivního dekapeptidu angiotenzinu I. na vysoce účinný vazokonstriktor oktapeptid angiotenzin II.
Enalapril je prodrug a po absorpci je hydrolyzován na vlastní účinnou látku enalaprilát.
Inhibice ACE vede ke snížení plazmatických hladin angiotenzinu II, což vede ke zvýšení aktivity reninu v plazmě (následek odstranění negativního zpětněvazebného působení na uvolňování reninu) a ke snížení sekrece aldosteronu, které je sice malé, ale přesto vede k malému zvýšení kalia v séru. U pacientů léčených enalaprilem a thiazidovými diuretiky nedocházelo v podstatě k žádné změně kalia v séru (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
ACE je identický s kininázou II a proto enalapril blokuje i degradaci vysoce účinného vasodilatačního peptidu bradykininu. Význam tohoto účinku enalaprilu pro jeho terapeutický efekt však není znám.
Ačkoli za hlavní mechanismus, jímž enalapril snižuje krevní tlak, je považován útlum systému renin-angiotensin-aldosteron, enalapril snižuje krevní tlak i u pacientů s hypertenzí a nízkými hladinami reninu.
Podání enalaprilu pacientům s hypertenzí vede ke snížení krevního tlaku vstoje i v supinované poloze. Náhlé vysazení enalaprilu nebylo provázeno rychlým zvýšením krevního tlaku. U většiny pacientů nastupuje po perorálním podání enalaprilu jeho antihypertenzivní účinek za hodinu po jeho perorálním podání s maximem účinku za 4-6 hodin. V doporučených dávkách přetrvává antihypertenzivní účinek enalaprilu alespoň po dobu 24 hodin. U některých pacientů se může ke konci dávkovacího intervalu účinek snižovat (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání). Příležitostně může dosažení optimálního snížení krevního tlaku vyžadovat několik týdnů léčby.
V hemodynamických studiích u pacientů s esenciální hypertenzí bylo snížení krevního tlaku provázeno snížením periférní arteriální rezistence se zvýšení srdečního výdeje a malou nebo žádnou změnou srdeční frekvence. Podání enalaprilu vedlo ke zvýšení průtoku krve ledvinami; glomerulární filtrace však obvykle nebyla ovlivněna.
Hypotenzivní účinky enalaprilu a thiazidových diuretik jsou přibližně aditivní.
U pacientů s městnavým srdečním selháním enalapril snižuje předtížení a dotížení s následným zvýšením srdečního výdeje bez reflexní tachykardie.
Studie u pacientů s městnavým srdečním selháním (NYHA IV) ukázala, že přidání enalaprilu ke konvenční léčbě digitálisovými glykosidy a diuretiky snížilo mortalitu z progrese srdečního selhání. Neovlivnilo však incidenci náhlé srdeční smrti.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)