| salt:hasText
| - Absorpce
U člověka se domperidon po perorálním podání nalačno rychle vstřebává, vrcholové plazmatické koncentrace dosahuje přibližně za 30 - 60 minut. Nízká absolutní biologická dostupnost perorálního domperidonu (přibližně 15 %) je důsledkem extenzivního metabolismu prvního průchodu střevní stěnou a játry. Biologická dostupnost domperidonu je při podání po jídle u zdravých subjektů zvýšena, avšak pacienti s gastrointestinálními poruchami mají užívat domperidon 15 - 30 minut před jídlem. Snížená žaludeční acidita narušuje absorpci domperidonu. Biologickou dostupnost domperidonu po perorálním podání snižuje předchozí současné podání cimetidinu a hydrogenuhličitanu sodného. Při užití po jídle se dosažení vrcholu absorpce mírně prodlužuje a plocha pod křivkou (AUC) poněkud zvětšuje.
Distribuce
Perorálně podaný domperidon se pravděpodobně nekumuluje ani neindukuje vlastní metabolismus( vrcholové plazmatické hladiny 21 ng/ml po 90 minutách po dvoutýdenním podávání 30 mg denně byly téměř shodné jako po první dávce (18 ng/ml). Domperidon se z 91 - 93 % váže na plazmatické proteiny. Distribuční studie se substancí značenou radionuklidem prokázaly u zvířat extenzivní tkáňovou distribuci, avšak nízkou koncentraci v mozku. Malé množství léčiva prochází placentou u laboratorních potkanů.
Metabolismus
Domperidon je rychle a extenzivně metabolizován v játrech hydroxylací a N-dealkylací.
Metabolické experimenty in vitro s diagnostikovanými inhibitory prokázaly, že ze systému cytochromu P-450 má CYP3A4 hlavní podíl na N-dealkylaci domperidonu, zatímco CYP3A4, CYP1A2 a CYP2E1 jsou zodpovědné za aromatickou hydroxylaci domperidonu.
Vylučování
Po perorálním podání se vylučuje 31 % močí a 66 % stolicí. Podíl léčiva vyloučeného v nezměněné formě je nízký (10 % fekální exkrecí a asi 1 % urinární exkrecí).
Plazmatický poločas po jednorázové perorální dávce činí u zdravých subjektů 7 - 9 hodin, avšak u pacientů s těžkou ledvinovou insuficiencí je prodloužen.
Speciální populace
Osoby s poškozením jater
U osob se mírnou jaterní nedostatečností (Child - Pughovo skóre 7 - 9, třída B) je hodnota AUC a Cmax domperidonu ve vzájemném poměru 2,9krát a 1,5 krát vyšší, než u zdravých osob. Dochází ke zvýšení nevázané frakce o 25% a eliminační poločas je prodloužen z 15 na 23 hodin. Na základě posouzení hodnot AUC a Cmax mají osoby s mírnou jaterní nedostatečností poněkud nižší systémovou expozici než zdraví jednici a hodnoty zůstávají beze změn v protienové vazbě nebo vrcholovém poločasu. Osoby s vážným jaterním poškozením nebyly studovány (viz bod 4.3 Kontraindikace).
Osoby s poruchou funkce ledvin
U osob s vážnou ledvinovou poruchu (sérový kreatinin > 6 mg/100 ml, tj. > 0,5 mmol) je poločas domperidonu zvýšen ze 7,4 na 20,8 hodin, ale plazmové hodnoty jsou vyšší než u zdravých jedinců s normální funkcí ledvin. Velmi malé množství (přibližně 1%) látky je vyloučeno ledvinami (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Pediatričtí pacienti
U této populace nejsou farmakokinetické údaje dostupné.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)