| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci; kombinace penicilinů, včetně inhibitorů beta-laktamázy
ATC kód: J01CR02
Mechanismus účinku
Amoxicilin je semisyntetický penicilin (beta-laktamové antibiotikum), které inhibuje jeden nebo více enzymů (často označovaných jako penicilin vážící proteiny, PBPs) při biosyntéze bakteriálního peptidoglykanu, což je integrální strukturní složka bakteriální buněčné stěny. Inhibice syntézy peptidoglykanu vede k oslabení buněčné stěny, po čemž obvykle následuje lýza buňky a smrt.
Amoxicilin je náchylný k degradaci pomocí beta-laktamáz produkovaných rezistentními bakteriemi, a proto spektrum aktivity samotného amoxicilinu neobsahuje organismy produkující tyto enzymy.
Kyselina klavulanová je beta-laktam strukturně příbuzný penicilinům. Inaktivuje některé betalakatamázy, čímž brání inaktivaci amoxicilinu. Kyselina klavulanová samotná nemá klinicky využitelné antibakteriální účinky.
Vztah farmakokinetika/farmakodynamika
Čas nad minimální inhibiční koncentrací (T>MIC) se považuje za hlavní determinantu účinnosti amoxicilinu.
Mechanismy rezistence
Hlavními dvěma mechanismy rezistence na kombinaci amoxicilin/kyselina klavulanová jsou:
inaktivace bakteriálními beta-laktamázami
změna v proteinech vážících penicilin vedoucí ke snížení afinity antibiotika k cílové buňce.
Méně častými mechanismy přispívajícími k bakteriální rezistenci mohou být neprůchodnost bakterilní stěnou nebo mechanismus efluxní pumpy.
Limitní hodnoty
Limitní hodnoty MIC pro kombinaci amoxicilin/kyselina klavulanová jsou stanoveny Evropským výborem pro stanovení antimikrobiální citlivosti (EUCAST)
Organismus
Limitní hodnoty citlivosti ((g/ml)
Citlivý
Středně citlivý
Rezistentní
Haemophilus influenzae 1
≤ 1
-
> 1
Moraxella catarrhalis 1
≤ 1
-
> 1
Staphylococcus aureus 2
≤ 2
-
> 2
Koaguláza negativní stafylokoky2
≤ 0,25
> 0,25
Enterococcus 1
≤ 4
8
> 8
Streptococcus A, B, C, G 5
≤ 0,25
-
> 0,25
Streptococcus pneumoniae 3
≤ 0,5
1-2
> 2
Enterobacteriaceae1,4
-
-
> 8
Gramnegativní anaeroby1
≤ 4
8
> 8
Grampozitivní anaeroby1
≤ 4
8
> 8
Limitní hodnoty nesouvisející s žádnými druhy1
≤ 2
4-8
> 8
1 Hlášené hodnoty jsou pro koncentrace amoxicilinu. Pro účely testování citlivosti je koncentrace kyseliny klavulanové fixována na 2 mg/l.
2 Hlášené hodnoty jsou koncentrace oxacilinu.
3 Limitní hodnoty v tabulce jsou založeny na limitních hodnotách ampicilinu.
4 Limitní hodnota rezistence R>8 mg/l zajišťuje, že všechny izoláty s mechanismy rezistence jsou hlášeny jako rezistentní.
5 Limitní hodnoty v tabulce jsou založeny na limitních hodnotách benzylpenicilinu.
Prevalence rezistence se u zvolených druhů může lišit geograficky a v čase, přičemž je žádoucí znát místní informace o rezistenci, zejména při léčení těžkých infekcí. V případě potřeby je nutno vyhledat radu odborníka, pokud místní prevalence rezistence je taková, že užitečnost léčiva je u přinejmenším několika typů infekcí sporná.
Běžně citlivé druhy
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecalis
Gardnerella vaginalis
Staphylococcus aureus ( citlivý na methicilin) £
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae 1
Streptococcus pyogenes a další betahemolytické streptokoky
Skupina Streptococcus viridans
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Actinobacillus actinomycetemcomitans
Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens
Haemophilus influenzae 2
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae §
Pasteurella multocida
Anaerobní mikroorganismy
Bacteroides fragilis
Fusobacterium nucleatum
Prevotella spp.
Druhy, u kterých může být problémem získaná rezistence
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecium $
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Vrozeně rezistentní organismy
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Acinetobacter sp.
Citrobacter freundii
Enterobacter sp.
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas sp.
Serratia sp.
Stenotrophomonas maltophilia
Další mikroorganismy
Chlamydophila pneumoniae
Chlamydophila psittaci
Coxiella burnetti
Mycoplasma pneumoniae
$ Přirozená střední citlivost za nepřítomnosti získaného mechanismu rezistence.
£ Všechny methicilin rezistentní stafylokoky jsou rezistentní na kombinaci amoxicilin/kyselina klavulanová
§ Všechny kmeny vykazující rezistenci na amoxicilin, která není zprostředkována beta-laktamázami, jsou rezistentní vůči kombinaci amoxicilin/kyselina klavulanová.
1 Streptococcus pneumoniae, které jsou rezistentní na penicilin se touto prezentací kombinace amoxicilin/kyselina klavulanová nesmějí léčit (viz body 4.2 a 4.4).
2 V některých zemích EU byly kmeny se sníženou citlivostí hlášeny s frekvencí vyšší než 10 %.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)