salt:hasText
| - Absorbce
Kalcitriol je ze střeva rychle absorbován. Vrchol sérové koncentrace po podání jedné perorální dávky od 0,25 do 1,0 (g přípravku byl stanoven během 3 - 6 hodin. Po mnohonásobném podávání je dosaženo rovnovážné plazmatické koncentrace během 7 dnů v závislosti na výši podávaných dávek.
Distribuce
Po jednotlivé perorální dávce 0,5 (g přípravku Rocaltrol vzrostla průměrná plazmatická koncentrace kalcitriolu ze základní hodnoty 40,0 ( 4,4 pg/ml na 60,0 ( 4,4 pg/ml po dvou hodinách a poté klesla na 53,0 ( 6,9 po 4 hodinách; na 50,0 ( 7,0 po 8 hodinách; na 44,0 ( 4,6 po 12 hodinách a na 41,5 ( 5,1 pg/ml po 24 hodinách. Během cirkulace a transportu v krvi jsou kalcitriol a ostatní metabolity vitamínu D vázány na specifické plazmatické bílkoviny.
Je možné předpokládat, že exogenní kalcitriol přechází z mateřské krve do fetálního krevního oběhu a do mateřského mléka.
Metabolismus
Byly identifikovány různé metabolity kalcitriolu, každý s odlišnou vitamín D aktivitou: 1(,25-dihydroxy-24-oxo-cholekalciferol, 1(,23,25-trihydroxy-24-oxo-cholecalciferol, 1(,24R,25-trihydroxycholekalciferol, 1(,25R-dihydroxycholekalciferol-26, 23S-lakton, 1(,25S,26-trihydroxycholekalciferol, 1(,25-dihydroxy-23-oxocholekalciferol, 1(,25R,26-trihydroxy-23-oxocholekalciferol a 1(-hydroxy-23-karboxy-24,25,26,27-tetranorcholekalciferol.
Eliminace
Eliminační poločas kalcitriolu v séru je 9 - 10 hodin. Nicméně farmakologický účinek jednotlivé dávky trvá až 7 dnů. Kalcitriol je vylučován do žluče a podléhá enterohepatální recirkulaci.
Po intravenózním podání radioaktivně značeného kalcitriolu zdravým jedincům bylo 27 % celkové radioaktivity nalezeno ve stolici a 7 % v moči během 24 hodin.
Po perorálním podání 1 (g radioaktivně značeného kalcitriolu zdravým jedincům bylo zhruba 10 % radioaktivity nalezeno v moči během 24 hodin. Šestý den po intravenózním podání radioaktivně značeného kalcitriolu, moč a stolice obsahovaly v průměru 16 a 49 % z celkově vyloučeného množství radioaktivity.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
U pacientů s nefrotickým syndromem nebo u dialyzovaných pacientů byly sérové koncentrace kalcitriolu sníženy a čas nutný k dosažení vrcholu plazmatické koncentrace byl prodloužen.
(cs)
|