| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: léčiva proti demenci, anticholinesterázy, ATC kód N06DA02
Donepezil-hydrochlorid je specifický a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, převládající cholinesterázy v mozku. Donepezil-hydrochlorid je in vitro více než tisíckrát účinnějším inhibitorem tohoto enzymu než butyrylcholinesteráza, enzym vyskytující se hlavně mimo centrální nervový systém.
Alzheimerova choroba
U pacientů s Alzheimerovou chorobou, kteří se zúčastnili klinických studií, způsobilo podávání dávek 5 mg nebo 10 mg donepezil-hydrochloridu jednou denně ustálenou inhibici aktivity acetylcholinesterázy (měřeno v membránách erytrocytů) o 63,6% a 77,3%; tyto hodnoty byly naměřeny po podání dávky. Bylo zjištěno, že inhibice acetylcholinesterázy (AChE) v červených krvinkách donepezil-hydrochloridem koreluje se změnami v ADAS-cog, což je citlivá stupnice používaná k hodnocení selektivních aspektů kognitivních funkcí. Schopnost donepezil-hydrochloridu ovlivnit základní neuropatologické změny nebyla sledována. Nelze tedy říci, že by donepezil-hydrochlorid měl nějaký vliv na postup základní choroby.
Účinnost léčby Alzheimerovy choroby přípravkem donepezil-hydrochloridem byla sledována ve čtyřech studiích kontrolovaných placebem – ve dvou šestiměsíčních a dvou ročních.
Po ukončení šestiměsíční klinické studie byla zhodnocena účinnost léčby donepezil-hydrochloridem za použití tří kriterií: ADAS-cog (měřítko kognitivních funkcí): Měřítko globálních funkcí - CIBIC (the Clinician Interview Based Impression of Change with Caregiver Input) a Vyhodnocení denních aktivit - ADLSCD (the Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia rating Scale - měřítko posuzující společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).
Nemocní, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako respondéři:
Schopnost reagovat = zlepšení ADAS-cog nejméně o 4 body
žádné zhoršení v globálních funkcích "CIBIC+"
žádné zhoršení v denních aktivitách"ADLSCD"
% schopnosti reagovat
Všichni nemocní zařazení do studie
n=365
Počet hodnotitelných nemocných
n=352
Skupina placeba
10%
10%
Skupina léčená donepezil-hydrochloridem 5 mg
18%*
18%*
Skupina léčená donepezil-hydrochloridem 10 mg
21%*
22%**
* p<0,05
** p<0,01
Donepezil-hydrochlorid způsobil statisticky významné, na dávce závislé zvýšení procenta nemocných, kteří byli vyhodnoceni jako respondéři na léčbu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)