About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC122984_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Obecný popis. Absolutní biologická dostupnost perorálně podaného karvedilolu je přibližně 25%. Plasmatické hladiny dosahují maxima asi 1 hodinu po podání. Mezi dávkou a koncentrací v plasmě existuje lineární korelace. U pacientů s pomalou hydroxylací debrisochinu se koncentrace karvedilolu v plasmě zvýšila až 2-3 krát v porovnání s osobami, které debrisochin metabolizují rychle. Jídlo biologickou dostupnost neovlivňuje, ačkoliv doba do dosažení maximální plasmatické koncentrace je prodloužena. Karvedilol je vysoce lipofilní látka. Přibližně 98 % až 99 % karvedilolu se váže na plasmatické proteiny. Objem distribuce je asi 2 l/kg. Efekt prvního průchodu (first pass effect) po perorálním podání je přibližně 60 – 75 %. Průměrný eliminační poločas karvedilolu se pohybuje v rozmezí od 6 do 10 hodin. Plasmatická clearance je přibližně 590 ml/min. K eliminaci dochází hlavně žlučí. Primární cestou exkrece karvedilolu je stolice. Malá část je eliminována ledvinami ve formě metabolitů. Bylo zjištěno, že karvedilol je významnou měrou metabolizován na různé metabolity, které se eliminují převážně žlučí. K metabolizaci karvedilolu v játrech dochází hlavně oxidací aromatického kruhu a glukuronidací. Demetylací a hydroxylací na fenolovém kruhu vznikají tři aktivní metabolity s beta blokujícím působením. V porovnání s karvedilolem mají tyto tři aktivní metabolity slabý vazodilatační účinek. Na základě preklinických zkoušek bylo zjištěno, že beta blokující působení 4'-hydroxyfenolmetabolitu je 13 krát větší než u karvedilolu. Koncentrace metabolitu jsou však u lidí asi 10 krát nižší než koncentrace karvedilolu. Dva z hydroxykarbazolových metabolitů karvedilolu jsou vysoce účinnými antioxidancii s 30-80 násobnou účinností oproti karvedilolu. Vlastnosti u pacientů. Na farmakokinetiku karvedilolu má vliv věk; plasmatické koncentrace karvedilolu jsou u starších osob přibližně o 50% vyšší v porovnání s mladými. Ve studii prováděné s pacienty s jaterní cirhózou byla biologická dostupnost karvedilolu čtyřikrát větší a maximální plasmatická koncentrace pět krát vyšší a distribuční objem třikrát vyšší než u zdravých osob. U některých hypertenzních pacientů se střední (clearance kreatininu 20 - 30 ml/min) nebo těžkou (clearance kreatininu < 20 ml/min) ledvinovou nedostatečností bylo v porovnání s pacienty s normální funkcí ledvin pozorováno zvýšení plasmatických koncentrací karvedilolu o přibližně 40 – 55 %. Ve výsledcích však panovala velká proměnlivost. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 19 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software