Absorpce a distribuce
Po perorálním nebo inhalačním podání se klenbuterol rychle a úplně absorbuje.
Po jednorázovém perorálním podání 20 µg nebo 40 µg klenbuterol‑hydrochloridu je dosaženo maximální plasmatické koncentrace 0,1 ng/ml a 0,2 ng/ml po 120 až 180 minutách. Dávkovací interval po 12 hodinách je dostatečný pro udržení účinné plasmatické hladiny.
Při perorálním podávání doporučených dávek přípravku Spiropent je rovnovážného stavu plazmatických koncentrací (0,2 – 0,3 ng/ml) dosaženo přibližně za 4 dny. Při podávání vyšších počátečních dávek může být rovnovážného stavu dosaženo rychleji.
Farmakokinetická závislost na velikosti dávky po opakovaném podání přípravku Spiropent je v terapetickém rozmezí lineární.
Vazba na plasmatické proteiny je 45-68%. Distribuční objem klenbuterolu v rovnovážném stavu (Vss) je 272,5 l, určeno podle kompartmentové analýzy.
Metabolismus a vylučování
K vylučování dochází zejména močí (87% během 168 hodin po podání).
Spiropent je vylučován převážně v nezměněné formě.
Celková clearance klenbuterolu je 110,5 ml/min a renální clearance je 50,9 ml/min.
Konečný poločas plasmatické eliminace 34 hodin byl určen kompartmentovou analýzou.
(cs)