About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC117704_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Simvastatin je farmakodynamicky inaktivní lakton, který se in vivo snadno hydrolyzuje na odpovídající beta-hydroxykyselinu, která je mohutný inbitor HMG-CoA reduktázy, Hydrolýza probíhá hlavně v játrech; hydrolýza v lidské plazmě je velice pomalá. Farmakokinetické vlastnosti byly zjišťovány u dospělých. Farmakokinetické údaje u dětí a dospívajících nejsou k dispozici. Absorpce: U člověka se simvastatin dobře absorbuje a podléhá rozsáhlé first-pass extrakci v játrech. Tato extrakce v játrech je závislá na průtoku krve játry. Játra představují primární místo účinku aktivní formy simvastatinu. Bylo zjištěno, že biologická dostupnost beta-hydroxykyseliny v systémové cirkulaci v poměru k podané perorální dávce simvastatinu je nižší než 5 %. Maximální koncentrace aktivního inhibitoru v plazmě je dosaženo přibližně za 1-2 hodiny po podání simvastatinu. Současný příjem potravy absorpci neovlivňuje. Farmakokinetické studie po jednorázovém a opakovaném podání simvastatinu ukázaly, že po opakovaném podávání nedochází ke kumulaci přípravku. Distribuce: Vazba simvastatinu a jeho aktivního metabolitu na proteiny je > 90 %. Eliminace: Simvastatin je substrát izoenzymu CYP3A4 (viz 4.3, Kontraindikace, a 4.5, Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce). Hlavní metabolity simvastatinu přítomné v lidské plazmě jsou odpovídající beta-hydroxykyselina a čtyři další účinné metabolity. Po perorálním podání radioaktivně značeného simvastatinu člověku se 13 % radioaktivity vyloučilo močí a 60 % stolicí během 96 hodin. Množství nalezené ve stolici reprezentuje absorbované množství látky vyloučené žlučí i neabsorbovaný podíl látky. Po intravenózní injekci beta-hydroxykyselinového metabolitu je poločas metabolitu v průměru 1.9 hodin. Průměrně jenom 1.3 % i.v. podané dávky se vyloučilo močí ve formě inhibitorů. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 96 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software