| salt:hasText
| - METABOLISMUS
Lidocain je rychle metabolizován jaterními mikrozomálními enzymy, oxidativní N-dealkylace proběhne během několika minut. Zdá se, že rychlost metabolizmu závisí na průtoku krve játry a v důsledku toho může být zpomalena u pacientů po infarktu myokardu a/nebo při městnavém srdečním selhání. Lidocain se metabolizuje na monoetylglycinexylidid (MEGX) a glycinexylidid. Oba metabolity jsou mnohem slabšími antiarytmickými látkami než mateřská látka.
DISTRIBUCE
Distribuční prostor zahrnuje:
- Tkáně: lék je distribuován do vysoce prokrvených tkání, např. do ledvin, plic, jater a srdce. Je také distribuován do tukové tkáně.
- Placenta: lidocain prostupuje placentou pasivní difúzí. Prostup lidocainu placentou může být dostatečný k tomu, aby lidocain dosáhl v krvi plodu toxické hladiny.
Lidocain prostupuje placentou rychle, objevuje se v krevním oběhu plodu během několika minut po podání matce.
- Vazba na bílkoviny: vazba lidocainu na bílkoviny plazmy závisí ve velké míře jak na plazmatické hladině léku, tak i na plazmatické koncentraci alfa-1-kyselých glykoproteinů (AAG). Vazba lidocainu na bílkoviny se uvádí v rozmezí od 33% do 80%. Bylo pozorováno, že vazba na bílkoviny krevní plazmy byla zvýšena u uremických pacientů a u pacientů s transplantovanou ledvinou a byla zvýšena po akutním infarktu myokardu. Posledně uvedená skutečnost je také charakterizována vzestupem hladin AAG. Zvýšená vazba na bílkovinu může snížit dostupnost volného lidocainu nebo může dokonce způsobit zvýšení celkové plazmatické hladiny léku.
EXKRECE
Přibližně 90% léku je vyloučeno ve formě metabolitů a 10% je vyloučeno v nezměněné podobě ledvinami. Vyloučenní nezměněného léku v moči částečně závisí na pH moči. Uvádí se, že vyšší acidita moči má za následek vyloučení vyšší frakce lidocainu.
Není známo, zda se lidocain vylučuje do mateřského mléka. Při podávání léku kojícím ženám je zapotřebí opatrnosti. Biologický poločas je delší u pacientů s onemocněním jater. U pacientů se selháním jater a/nebo se srdečním selháním se doporučuje 40% snížení dávky.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)