salt:hasText
| - Standardizovaná směs oxerutinu sestává z mono-oxerutinu, di-oxerutinu, tri-oxerutinu a tetra- oxerutinu, které se liší v počtu svých hydroxyethyl- substituentů.
Po perorálním podání 14C-oxerutinu je dosaženo maximální plazmatické hladiny za 2-9 hodin. K postupnému snižování plazmatické hladiny dochází po dobu 40 hodin, poté se její snižování velmi zpomalí. Toto pozorování spolu s výsledky získanými po i.v. aplikaci ukazuje, že oxerutin může být distribuován do tkání (zvláště do cévního endotelu), ze kterých jsou postupně a pomalu uvolňovány zpět do oběhu.
Vazba na bílkoviny krevní plazmy je 27-29 %.
Hlavní metabolickou přeměnou oxerutinu po perorálním podání je O-glukuronidace v játrech. U člověka byla potvrzena eliminace oxerutinu a jeho glukuronidů žlučí. Studie s 14C- oxerutinem u laboratorních zvířat prokázaly, že kromě O-glukuronidace dochází i ke štěpení glykosidové vazby oxerutinu a k rozdělení centrálního kruhu mono- oxerutinu. Oxerutin a jeho metabolity jsou vylučovány žlučí i močí. Exkrece močí je kompletní po 48 hodinách. Průměrný konečný poločas eliminace hlavní složky oxerutinu, tri- oxerutinu, je 18,3 hodiny s rozmezím od 13,5 do 25,7 hodiny.
Ve studiích u zvířat lze prokázat, že oxerutin neprostupuje hematoencefalickou bariérou. Po perorálním nebo i.v. podání je transplacentární přestup oxerutinu minimální, pouze přechodně lze zjistit stopová množství u plodu laboratorních potkanů a myší. Rovněž v mléku kojících samic potkana byly zjištěny pouze oxerutinu.
(cs)
|