salt:hasText
| - Metoklopramid je po perorálním podání rychle absorbován, maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 30–120 minut.
Biologická dostupnost činí 60–80%.
Efekt prvního průchodu játry vykazuje širokou interindividuální variabilitu.
Po podání 20 mg metoklopramidu per os je cmax 40–138 ng/ml.
Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká. Distribuční objem činí 2,2–3,4 l/kg.
Metoklopramid přestupuje hematoencefalickou bariéru a přechází do mateřského mléka.
Eliminační poločas je 2,6–4,6 hodin.
Vylučován je ledvinami, částečně v nezměněné formě (20%), částečně po konjugaci s kyselinou glukuronovou nebo sírovou v játrech.
Paracetamol je po podání per os rychle a téměř úplně absorbován. Biologická dostupnost je závislá na dávce a pohybuje se mezi 70–90%; cmax je dosaženo za 0,5–1,5 hodin. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká (do 10%), při předávkování se však může zvýšit.
Po konjugaci v játrech (konjugace s kyselinou glukuronovou asi 55%, s kyselinou sírovou asi 35%, dále s cysteinem na merkapturovou kyselinou) se farmakologicky inaktivní metabolity vylučují močí. Pouze 4% paracetamolu se vylučuje v nezměněné formě.
V malých množstvích se vytvářejí toxické metabolity p-aminophenol a n-hydroxylizací n-acetyl-p-benzochinomin, které se váží s glutathionem a cysteinem.
Eliminační poločas je 1,5–2,5 hodiny. Během 24 hodin je kompletní eliminace ukončena. Při poruchách funkce jater a ledvin, v případě předávkování a u novorozenců se eliminační poločas prodlužuje.
Maximum a průměrná doba trvání účinku (4–6 hodin) jsou více méně v korelaci s plazmatickými koncentracemi.
Současné podání obou léčivých látek je vhodné, protože:
absorpce léčivých látek – zvláště paracetamolu – je často snížena při snížené střevní motilitě u pacientů s migrénou v případě migrenózních záchvatů,
snížená absorpce se může vrátit k normální hodnotě po podání metoklopramidu.
(cs)
|