salt:hasText
| -
Farmakoterapeutická skupina: selektivní agonisté serotoninu na 5HT1 receptorech. ATC kód: N02CC03
Bylo prokázáno, že zolmitriptan je selektivní agonista receptorů 5HT1B/1D zprostředkujících cévní kontrakci. Zolmitriptan má velkou afinitu k lidským rekombinantním receptorům 5HT1B a 5HT1D a střední afinitou k receptorům 5HT1A. Zolmitriptan nemá výraznější afinitu ani farmakologický účinek na další podtypy receptorů 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) nebo adrenergní, histaminové, muskarinové či dopaminergní receptory.
Ve zvířecích modelech bylo prokázáno, že podání zolmitriptanu vyvolává vazokonstrikci v karotickém arteriálním oběhu. Experimentální studie dále ukazují, že zolmitriptan inhibuje centrální i periferní aktivitu trigeminu pomocí inhibice uvolňování neuropeptidů (CGRP – neuropeptid odvozený od genu pro kalcitonin, calcitonine gen related peptide; VIP - vasoaktivní intestinální peptid, vasoactive intestinal peptide a substance P).
V klinických studiích se zolmitriptanem ve formě konvenčních tablet byl nástup účinku zřejmý již po jedné hodině a zvyšující se účinek na bolest hlavy a další symptomy migrény, jako je nausea, fotofobie a fonofobie, byl pozorován za 2 až 4 hodiny.
Zolmitriptan při perorálním podávání ve formě konvenčních tablet je trvale účinný u migrény s aurou nebo bez ní a u migrény při menstruaci. Nebylo prokázáno, že při perorálním podání zolmitriptanu ve formě konvenčních tablet během aury, dochází k zabránění vzniku migrenózní bolesti hlavy. Přípravek Zolmiles se má proto podávat při migréně během fáze bolesti hlavy.
V jedné kontrolované klinické studii u 696 dospívajících pacientů s migrénou nebyla prokázána superiorita tablet zolmitriptanu v dávkách 2,5 mg, 5 mg a 10 mg v porovnání s placebem. Účinnost nebyla prokázána.
(cs)
|