| salt:hasText
| - Bifonazol je imidazolový derivát, antimykotikum se širokým spektrem účinku zahrnující dermatofyta, kvasinky, plísně a ostatní patogenní houby jako je Malassezia furfur. Je také účinný proti Corynebacterium minutissimum.
Hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro uvedené typy patogenních hub jsou v oblasti 0,062 až 4,0 µg/ml (výjimečně do hodnot -16,0 µg/ml) substrátu. Bifonazol vykazuje výrazný fungicidní účinek proti dermatofytům, především rodu Trichofyton. Kompletní fungicidní účinek je dosažen v koncentracích kolem 5,0 µg/ml po alespoň šestihodinové expozici. U kvasinek, např. u rodu Candida, je bifonazol fungistatický v koncentraci 1 ‑ 4 µg/ml , zatímco koncentrace 20 µg/ml jsou fungicidní. U grampozitivních koků s výjimkou enterokoků jsou hodnoty MIC bifonazolu mezi 4 a 16 µg/ml. U korynebakterií jsou hodnoty MIC mezi 0,5 a 2 µg/ml.
Z hlediska rezistence je situace u bifonazolu příznivá. Primárně rezistentní kmeny jsou velmi vzácné. U primárně senzitivních kmenů zatím výzkumy neprokázaly vývoj sekundární rezistence.
Mechanizmus účinku
Bifonazol inhibuje biosyntézu ergosterolu na dvou různých úrovních.
Blokuje přeměny 24-methylendihydrolanosterolu v desmethylsterol a dále inhibuje hydroxymethylglutaryl -koenzym A. Tento dvojitý mechanizmus je zodpovědný za primárně fungicidní aktivitu bifonazolu proti dermatofytům.Tím se odlišuje od azolových derivátů a od ostatních antifugálních látek, které působí pouze na jedné úrovni. Inhibice syntézy ergosterolu vede k funkčním a strukturálním poruchám cytoplazmatické membrány.
Nehtová mast s bifonazolem obsahuje ureu, která má keratoplastické účinky. Urea je přírodní sloučenina nalézaná např. v lidském organismu. Urea obsažená v nehtové masti změkčuje keratin infikovaného nehtu. In vitro studie navíc prokázaly, že u infikovaných nehtů na nohou zlepšuje urea hloubku pronikání bifonazolu do nehtu. Proto má kombinace bifonazolu a urey silnější antimykotický efekt.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)