| Attributes | Values |
|---|
| rdf:type
| |
| Description
| - The main objective of this project is the goal-directed structure modofication of the biologicaly active compounds resulting to the new, highly effective and promising compounds. In the first step, the series of benzylamines or anilines bearing 1-adamantyl in position 3 or 4 will be prepared. Adamantane will be bonded to benzene ring by C1 or C2 chain. These amines will be used for syntheses of the analogs of 2,6,9-trisubstituted purines (known cyclin-dependent kinases inhibitors), 2,6-dihydro-imidazo[1,5-c]quinazoline-3,5-diones and 4-alkylidene-1'H-spiro[imidazolidine-5,3'-indole]-2,2'-diones, respectively. The new compounds bearing lipophilic adamanatane moiety will be more effective and rapidly distributed in biological systems. In addition, these compounds wil be more water-soluble due to the complexation with b-cyclodextrines New prepared compounds will be tested for their biological activity and the influence of 1-adamantyl moiety will be evaluated. (en)
- Záměrem projektu je cílená modifikace struktur známých biologicky aktivních látek vedoucí k novým vysoce účinným a perspektivním sloučeninám. Nejprve bude připravena série benzylaminů a anilinů nesoucích 1-adamantylový substituent vázaný přes C1 nebo C2 fragment v poloze 3 případně 4. Následně budou aminy použity k syntéze 2,6,9-trisubstituovaných purinů, analogů známých inhibitorů cyklin-dependentních kináz a k syntéze analogů účinných látek na bázi 2,6-dihydro-imidazo[1,5-c]chinazolin-3,5-dionu nebo 4-alkyliden-1'H-spiro[imidazolidin-5,3'-indol]-2,2'-dionu. Zavedením lipofilní adamantylové skupiny získáme účinnější látky, které budou rychleji distribuovány v biologických systémech, snadněji dostupné v cílových oblastech a současně látky rozpustné vevodném prostředí díky komplexaci s b-cyklodextrinem. Nové sloučeniny budou testovány na biologickou aktivitu a bude zhodnocen vliv přítomnosti adamantylové skupiny. (cs)
|
| Title
| - Goal-directed drugs structure modification (en)
- Cílená modifikace struktury biologicky aktivních látek (cs)
|
| http://linked.open...vai/cislo-smlouvy
| |
| http://linked.open...avai/druh-souteze
| |
| http://linked.open...domain/vavai/faze
| |
| http://linked.open...vavai/hlavni-obor
| |
| http://linked.open...vavai/id-aktivity
| |
| http://linked.open.../vavai/id-souteze
| |
| http://linked.open...n/vavai/kategorie
| |
| http://linked.open...vai/klicova-slova
| - adamantane; purine; 3-aminoquinolone; cyclodextrine (en)
|
| http://linked.open...avai/konec-reseni
| |
| http://linked.open...nujicich-prijemcu
| |
| http://linked.open...avai/poskytovatel
| |
| http://linked.open...avai/start-reseni
| |
| http://linked.open...ai/statni-podpora
| |
| http://linked.open...vavai/typProjektu
| |
| http://linked.open...ai/uznane-naklady
| |
| http://linked.open...ai/pocet-prijemcu
| |
| http://linked.open...cet-spoluprijemcu
| |
| http://linked.open...ai/pocet-vysledku
| |
| http://linked.open...ku-zverejnovanych
| |
| is http://linked.open...ain/vavai/projekt
of | |
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)