Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
rdfs:seeAlso
| |
Description
| - This project proposal represents a continuation of pharmacological studies of silybin/2,3-dehydrosilybin semisynthetic derivatives. During last 5 years were identified the most effective anticancer compounds contained in the mixture of polyphenols isolated from the seeds of Silybum marianum - isosilybin and 2,3-dehydrosilybin. Isosilybin can be obtained from this mixture in analytical scale only (HPLC). Major objective of this project is a development of a new, robust and scalable method for separation of mixture of silybin/isosilybin and application of chemo-enzymatic methods for separation of isosilybin diastereomers. The basic tool for this task is our developed methodology of diastereomeric discrimination of silybin isomers (its acyl derivatives) using lipases. Isosilybin will serve for preparation of 2,3-dehydroisosilybin (derivative of isosilybin with expected higher anticancer activity - on the basis of analogy with the pair silybin/ 2,3-dehydrosilybin) as well. We will develop also chemical synthesis of 2,3-dehydroisosilybin due to the low content of isosilybin in silymarin. (en)
- Předkládaný projekt navazuje na výsledky studia farmakologických vlastností semisynthetických derivátů silybinu/2,3-dehydrosilybinu. V průběhu posledních 5 let byly identifikovány nejúčinnější protirakovinové látky obsažené ve směsi polyfenolů izolovaných ze semen ostropestřce mariánského (Silybum marianum) – isosilybin a 2,3-dehydrosilybin. Isosilybin je možno z této směsi získat pouze v analytickém měřítku (HPLC). Stěžejním cílem projektu je vývoj nové, robustní a do většího měřítka převeditelné metody pro separaci směsi silybinu/isosilybinu s použitím chemo-enzymatických metod a aplikace tohoto přístupu k separaci diastereoisomerů isosilybinu. Základním nástrojem řešení je námi vyvinutá metodika diastereoisomerní diskriminace isomerů silybinu (jeho acyl derivátů) pomocí lipáz. Isosilybin bude rovněž sloužit k přípravě 2,3-dehydroisosilybinu (derivát isosilybinu s předpokládanou vyšší protirakovinnou aktivitou – na základě analogie s dvojicí silybin/2,3-dehydrosilybin). Vzhledem k nízkému obsahu isosilybinu v silymarinu bude také vyvinuta chemická syntéza 2,3-dehydroisosilybinu.
|
Title
| - Isosilybin: Combined chemo-enzymatic approaches for preparation of optically pure stereoisomers and derivatives. (en)
- Isosilybin: kombinované chemo-enzymatické přístupy pro přípravu opticky čistých stereoisomerů a derivátů.
|
skos:notation
| |
http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
http://linked.open...vai/cep/kategorie
| |
http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| - Isosilybin silybin 2,3-dehydrosilybin separation of diastereomers (en)
|
http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
http://linked.open...lneniVMinulemRoce
| |
http://linked.open.../prideleniPodpory
| |
http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
http://linked.open...ep/ukonceniReseni
| |
http://linked.open.../cep/vedlejsiObor
| |
http://linked.open...ep/zahajeniReseni
| |
http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - The authors developed enzymatic separation of bulk quantities of silybin stereoisomers. Pure isomers were used for the synthesis of bioactive derivatives. The authors published 7 papers in high quality journals. The aims of the project were fully fulfilled. Management of the funds was correct. I evaluate the results of this project as excellent. (en)
- Autoři vyvinuli separaci gramových množství stereoisomerů silybinu a isosilybinu založenou na použití lipasy. Čisté isomery byly použity pro přípravu jejich biologicky aktivních derivátů. Autoři publikovali 7 článků v kvalitních vědeckých časopisech. Cíle projektu byly plně splněny. Hospodaření s finančními prostředky bylo v pořádku. Tento projekt hodnotím jako vynikající. (cs)
|
http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
http://linked.open.../cep/klicoveSlovo
| |
is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |