salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina : Léčiva k terapii obezity, kromě dietetik; periferně působící léčiva k terapii obezity. ATC kód: A08AB01.
Orlistat je účinný, specifický a dlouhodobě působící inhibitor lipáz zažívacího traktu. Léčebně působí v žaludku a tenkém střevě tak, že vytváří kovalentní vazbu s aktivním serinovým místem žaludeční a pankreatické lipázy. Deaktivovaný enzym tak není schopen hydrolyzovat tuk obsažený ve stravě ve formě triglyceridů na vstřebatelné mastné kyseliny a monoglyceridy.
Na základě klinických studií se odhaduje, že orlistat v dávce 60 mg užívané třikrát denně zabrání absorpci přibližně 25% tuků přijatých v potravě. Podání orlistatu vede ke zvýšení obsahu tuku ve stolici již za 24 až 48 hodin. Při přerušení léčby se obsah tuku ve stolici obvykle vrací na úroveň před léčbou během 48 až 72 hodin.
Účinnost orlistatu v dávce 60 mg užívaného třikrát denně v kombinaci s nízkokalorickou dietou prokazují dvě dvojitě slepé, randomizované a placebem kontrolované studie u dospělých s BMI ≥28 kg/m2. Primárním ukazatelem byla změna tělesné hmotnosti oproti výchozí tělesné hmotnosti (v době před randomizací). Tento ukazatel byl hodnocen vzhledem ke změně tělesné hmotnosti proti výchozí tělesné hmotnosti v průběhu času (Tabulka 1) a k procentuálnímu podílu jedinců, kteří dosáhli ≥5% nebo ≥10% poklesu tělesné hmotnosti oproti hodnotě výchozí tělesné hmotnosti (Tabulka 2). Ačkoliv byl pokles tělesné hmotnosti hodnocen v průběhu 12 měsíců léčby v obou studiích, k největšímu poklesu tělesné hmotnosti došlo během prvních 6 měsíců.
Tabulka 1: Účinek 6-měsíční léčby na tělesnou hmotnost zjištěnou na začátku léčby
Ošetřená skupina
N
Relativní průměrná změna (%)
Průměrná změna (kg)
Studie 1
Placebo
Orlistat 60 mg
204
216
-3,24
-5,55
-3,11
-5,20a
Studie 2
Placebo
Orlistat 60 mg
183
191
-1,17
-3,66
-1,05
-3,59a
Souhrnné údaje
Placebo
Orlistat 60 mg
387
407
-2,20
-4,60
-2,09
-4,40a
a p<0,001 ve srovnání s placebem
Tabulka 2: Analýza pacientů reagujících na léčbu po 6 měsících
≥ 5% pokles tělesné hmotnosti oproti výchozí hodnotě (%)
≥ 10% pokles tělesné hmotnosti oproti výchozí hodnotě (%)
Placebo
Orlistat
60 mg
Placebo
Orlistat 60 mg
Studie 1
30,9
54,6a
10,3
21,3b
Studie 2
21,3
37,7a
2,2
10,5b
Souhrnné údaje
26,4
46,7a
6,5
16,2a
Srovnání s placebem: a p<0,001; b p<0,01
Kromě poklesu tělesné hmotnosti léčba pomocí orlistatu v dávce 60 mg po 6 měsících potvrdila navíc další důležité přínosy pro zdraví. Průměrná relativní změna celkového cholesterolu byla -2,4% pro orlistat 60 mg (základní hodnota 5,20 mmol/l) a +2,8% pro placebo (základní hodnota 5,26 mmol/l). Průměrná relativní hodnota změny LDL cholesterolu byla -3,5% pro orlistat 60 mg (základní hodnota 3,30 mmol/l) a +3,8% pro placebo (základní hodnota 3,41 mmol/l). Pro obvod pasu byla průměrná změna -4,5 cm pro orlistat 60 mg (základní hodnota 103,7 cm) a -3,6 cm pro placebo (základní hodnota 103,5 cm). Ve srovnání s placebem byla všechna srovnání statisticky významná.
(cs)
|